[发明专利]作为新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂的杂环烷基衍生物

权利要求书

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的加成盐

其中

R¹为羟基或式(a-1)基团

其中

R²为氨基；

R³为氢或噻吩基；

R⁴、R⁵和R⁶各自为氢；

X为N或CH；

Y为O、N或CH，且当Y为N或CH时，则取代基与环结构的 Y原子连接；

T为O或NR⁸，其中R⁸为氢、C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、羟基氨 基羰基C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基或C_1-6烷基羰基；

n为0或1，且当n为0时，则为直键；

m为1；

p为0或1，条件是当p为0时，则n为0，-(CH₂)_n-(T)_p-为直键， 且Y为N；

A为选自以下的基团：

其中R⁹为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基或C_3-7环烷基C_1-6烷基；

且R¹⁰为氢、羟基、氨基、卤素、氰基、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、羟基羰基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷氧基， 或一-或二(C_1-6烷基)氨基，

其中所述多卤代C_1-6烷基为含3个相同或不同卤素取代基的C_1-6烷基。

2.权利要求1的化合物，其中：

a)R¹为羟基；

b)X为N；

c)Y为CH；

d)T为NR⁸，其中R⁸为氢；

e)n为1；

f)m为1；

g)p为1；和

h)A为选自以下的基团：(b-1)、(b-3)和(b-4)，其中R⁹为C _1-6烷 基，且R¹⁰为氢。

3.权利要求1的化合物，所述化合物选自以下所示的1号化合物、 2号化合物和3号化合物：

4.一种药用组合物，所述组合物包含药学上可接受的载体和作为 活性成分的治疗有效量的权利要求1-3中任一项的化合物。

5.一种制备权利要求4的药用组合物的方法，其中将所述药学上 可接受的载体与权利要求1-3中任一项的化合物充分混合。

6.权利要求1-3中任一项的化合物在制备治疗增殖性疾病的药 物中的用途。

7.抗癌药和权利要求1-3中任一项的化合物的联合药物。

8.一种制备权利要求1的化合物的方法，其特征在于：

a)使式(II-a)化合物与适当的酸反应，形成式(I-a)化合物，

b)在碱的存在下，使其中M代表碱金属阳离子的式(IV)化合物 与式(III)化合物反应，形成式(I-b)化合物

c)在溶剂中，使式(II-b)中间体与酸反应，形成式(I-b1)化合物