[发明专利]双胍基嘌呤环衍生物提高镇痛类药物药效的新用途

摘要

本发明涉及到使用双胍基嘌呤环类衍生物及其药用盐或酯在提高镇痛类药物药效和降低镇痛药副作用的新用途。镇痛药是目前医院各科中最长用的药品，但是因其自身的依赖性和副反应又限制了它的广泛使用。本发明发现，使用双胍基嘌呤环类衍生物及其药用盐或酯可以显著的提高镇痛药的药效或者是降低镇痛药的使用剂量。本发明使用的双胍基氢化嘌呤环类化合物自身无成瘾性，因而有显著的应用价值。

主权项

1、具有通式(I)的双胍基嘌呤环类衍生物或其在药学上可使用的盐和酯在提高镇痛药药效的新用途。(I)固体状态下其中，R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝H          石房蛤毒素(STX)，      R₁＝OH，R₂＝R₃＝R₄＝H      新石房蛤毒素(N-STX)，      R₁＝OH，R₂＝R₄＝H R₃＝OSO₃  赤藻毒素(POP)，R₁选自氢；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝OH，R₂＝CH₂OH。当R₁＝H，或OH时，R₂选自：CH₂OH；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝OH。当R₁＝H，或OH；；R₂＝CH₂OH时，R₃选自：氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₄＝OH。当R₁＝H，或OH时，R₂＝CH₂OH；R₃＝OH时；R₄选自氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基。