[发明专利]α-氨基-N-取代酰胺化合物、包含该化合物的药物组合物及其用途有效
| 申请号： | 200710172079.6 | 申请日： | 2007-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101456824A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 南发俊;李佳;丁健;刘钢;谢传明;缪泽鸿;台万一 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C237/06 | 分类号： | C07C237/06;C07D233/64;C07D209/20;C07D307/94;A61K31/16;A61K31/265;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人： | 朱 梅;黄丽娟 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了一类结构式如下的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了包含该类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明提供的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐，具有体内外抗肿瘤和/或癌症活性，能有效对抗各种肿瘤细胞和/或癌细胞，可用于制备治疗肿瘤和/或癌症的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 取代 化合物 包含 药物 组合 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、一类具有如下结构式I所示结构的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐：R1为H或者取代或未取代的C1-C10烷基，其中所述取代的C1-C10烷基的取代基选自C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、羟基、氨基羰基、C1-C10烷氧基羰基、C1-C10烷氧基羰基氨基、芳基、稠杂芳基或(1-苯基C1-4亚烷氧基亚甲基)咪唑基；R2选自以下基团之一：乙烯基C1-C10亚烷基；羟基C1-C10亚烷基；C3-C8环烷基氨基羰基C1-C10亚烷基；C3-C8环烷氧基羰基C1-C10亚烷基；C1-C10烷氧基羰基C1-C10亚烷基；C1-C10烷氧基C1-C10亚烷基；C3-C8环烷氧基C1-C10亚烷基；苯基C1-C4亚烷氧基C1-C10亚烷基；C3-C8饱和或不饱和环烷基羰氧基C1-C10亚烷基；C3-C8环烷基羰基氨基C1-C4亚烷基；C3-C8环烷基C1-C4亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基；金刚烷基羰氧基C1-C10亚烷基；苯基羰氧基C1-C10亚烷基；呋喃基羰氧基C1-C10亚烷基；苯基C1-C4亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基；C1-C15烷基羰氧基C1-C10亚烷基；乙炔基C1-C10亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基；C1-C15烷氧基羰氧基C1-C10亚烷基；C3-C8环烷氧基羰氧基C1-C10亚烷基；苯基C1-C10亚烷氧基羰氧基C1-C10亚烷基；叠氮基C1-C15亚烷基羰氧基C1-C10亚烷基；结构式为的次烷基，其中，i为1-6的整数；结构式为的螺环内酯型亚烷基，其中，m为0-5，n为0-4；和结构式为的内酯型亚甲基，其中，m为0-5，n为0-4，Y为苯基或C1-C10烷基；R3为C1-C10的烷基；R4为C1-C5的烷基；当与R1相连的碳原子为手性碳原子和/或R2取代基包含手性碳原子时，所述的α-氨基-N-取代酰胺化合物可以为光学纯的立体异构体或其混合物。
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