[发明专利]注射用伊曲康唑冻干组合物及制备方法

摘要

本发明公开了一种伊曲康唑注射用纳米混悬剂冻干组合物及其制备方法。在制备伊曲康唑磷脂复合物的基础上，经二氯甲烷或氯仿复溶后加入白蛋白水相中，采用高压均质纳米乳化，旋转薄膜蒸发脱除有机溶剂，使用冷冻干燥技术制备冻干粉。本发明可过滤灭菌，将其配制在药学上可接受的水性稀释剂中，重建后伊曲康唑纳米颗粒的粒径可小于0.3um，制成可供静脉注射的纳米混悬剂。它由以下成分组成：其中伊曲康唑与磷脂的比例为5∶1－1∶10。还包括白蛋白、表面活性剂、支架剂、渗透压调节剂、抗氧剂等其他注射剂添加剂。本发明的纳米混悬剂载药量大，制剂稳定性高，安全、低毒、没有静脉血管刺激性；制备方法简便易行，容易实现产品化。

主权项

1.注射用伊曲康唑冻干组合物，其特征在于伊曲康唑与磷脂的比例为5∶1-1∶10，其他组分包含以下组分和质量百分比：伊曲康唑0.05-20％磷脂0.1-40％白蛋白2-90％支架剂0-50％表面活性剂0-5％渗透压调节剂0-10％pH调节剂0-0.2％抗氧剂0-0.1％。