[发明专利]吡唑碳酰腙衍生物及其应用无效
| 申请号： | 200710112946.7 | 申请日： | 2007-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN101121711A | 公开（公告）日： | 2008-02-13 |
| 发明（设计）人： | 赵宝祥;苗俊英;张尚立;夏永;范传东 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D405/14;C07D401/06;A61K31/4155;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王绪银 |
| 地址： | 250100山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式为(I)的1－芳甲基－3－芳基－1H－吡唑－5－碳酰腙衍生物。其中：R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R3代表氢、C1～4烷基、芳香基；X代表碳、氮。所述化合物的合成方法是：将芳甲基氯与3－芳基－1H－吡唑－5－甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得1－芳甲基－3－芳基吡唑－5－羧酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在醇溶液中与水合肼反应得到1－芳甲基－3－芳基－1H－吡唑－5－碳酰肼衍生物，接着将其与相应的芳香醛在乙醇中回流反应制得1－芳甲基－3－芳基－1H－吡唑－5－碳酰腙衍生物。本发明所述化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌A549细胞增殖，即抗肿瘤的明显效果。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 碳酰腙 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.下述通式(I)的化合物，其中：R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基之一；R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基之一；R3代表氢、C1～4烷基、芳香基之一；X代表碳、氮之一。
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