[发明专利]固相多肽合成阿托西般的制备方法有效
| 申请号： | 200710044420.X | 申请日： | 2007-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN101357937A | 公开（公告）日： | 2009-02-04 |
| 发明（设计）人： | 崔颀;周逸明 | 申请（专利权）人： | 崔颀;周逸明;上海苏豪逸明制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海世贸专利代理有限责任公司 | 代理人： | 叶克英 |
| 地址： | 200333*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种固相多肽合成阿托西般的制备方法，包括如下步骤：以RinkAmide树脂、Rink Amide MBHA树脂或Rink Amide AM树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，逐个接上氨基酸，最后一个肽链使用保护的巯基丙酸(Map(SX))；得保护的九肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽；然后切肽，收集还原型阿托西般粗品；调节pH到7.5－10.0，收集氧化型阿托西般粗品；再通过制备型HPLC(C18或C8柱)分离纯化，获得目标产物。本发明的方法，原料来源方便，简化了工艺，降低了成本；三废污染少，且收率高，便于工业化实施，具有较大的产业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 合成 阿托西般 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.固相多肽合成阿托西般的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以Rink Amide树脂、Rink Amide MBHA树脂或Rink Amide AM树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，用TBTU/HOBt、HBTU/HOBt、BOP/HOBt、TBTU/HOAt、HBTU/HOAt或BOP/HOAt为缩合剂进行接肽反应，逐个接上氨基酸，最后一个肽链使用保护的巯基丙酸(Map(SX))；得保护的九肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽；(2)然后加入切肽试剂(TFA/HBr/HAc/TIS/EDT)切肽；(3)以乙醚为溶剂，沉淀并收集还原型阿托西般粗品；(4)将还原型阿托西般粗品溶于水中，用氨水调节PH到7.5-10.0，收集氧化型阿托西般粗品；(5)将收集的粗品通过制备型HPLC(C18或C8柱)分离纯化，获得目标产物。
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