[发明专利]对硝基苯基α－L－鼠李糖苷的合成无效
| 申请号： | 200710041648.3 | 申请日： | 2007-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101058593A | 公开（公告）日： | 2007-10-24 |
| 发明（设计）人： | 张剑波;刘念平;周永达;戚浩强 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07H15/20 | 分类号： | C07H15/20 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程宗德 |
| 地址： | 200062*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种对硝基苯基－α－L－鼠李糖苷的合成方法，属于医药中间体和生物诊断试剂制备领域。首先进行氯苷的合成，然后再糖苷化－脱酰化反应提供了一种反应路线短、操作简便、产率高的对硝基苯基－α－L－鼠李糖苷绿色合成方法。与传统的合成方法相比，不仅缩短了反应路线，操作更为简便，总产率还提高到23％左右，并且反应所使用的试剂均价廉易得，有机溶剂和催化剂大大减少，生产成本明显降低。且反应工程中避免了高毒化学试剂是一种较为绿色环保和经济高效的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 硝基 苯基 糖苷 合成 | ||
【主权项】：
1.一种对硝基苯基α-L-鼠李糖苷的合成方法，其特征在于：第一步，氯苷的合成：在干燥条件下，将鼠李糖溶解在乙酰氯中，其中乙酰氯与鼠李糖的摩尔比为5.0～60.0，在15～75℃温度下反应5～24小时，生成三乙酰鼠李糖氯苷；第二步，糖苷化-脱酰化反应：将第一步得到的三乙酰鼠李糖氯苷与对硝基苯酚、相转移催化剂溶解在有机溶剂中，其中相转移催化剂为溴化十六烷基三甲铵(CTAB)或四丁基溴化铵(TBABr)，且对硝基苯酚与鼠李糖的摩尔比为2.0～10.0，相转移催化剂与鼠李糖的摩尔比为0.1～0.5，搅拌下加入碱溶液，室温反应6～20小时，在发生相转移催化下的糖苷化反应同时发生脱乙酰化反应，得到对硝基苯基-α-L-鼠李糖苷。
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