[发明专利]热休克蛋白90的口服活性嘌呤基抑制剂

摘要

描述了新的嘌呤化合物和其互变异构体和药学上可接受的盐，也描述了包含它们的药物组合物，包含它们的复合物，如HSP90复合物，以及应用它们的方法。应用本发明的新嘌呤化合物和其互变异构体和药学上可接受的盐的方法包括它们在抑制热休克蛋白90(HSP90)从而治疗或预防HSP90依赖性疾病例如增生性疾病如乳腺癌中的应用。

主权项

1. 式I化合物：式I或其互变异构体或药学上可接受的盐，其中Rs独立选自H和F；每一Ra、Rb、Rc和Rd独立选自H、卤素、低碳烷基、OR3、SR3、C(O)N(R4)2、NR4R4、C(O)R2和-C(O)OR4；Rx独立选自任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基和任选取代的C2-C6炔基；Ry独立选自O、NR1和键；Rz独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-P(O)(OR4)2和C(O)R2；R1独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、C(O)R2、-C(O)OR2、C(O)NR42、C(S)OR2、C(S)NR42、P(O)(OR4)和SO2R2；R2独立选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基；R3独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、C(O)NR42、C(O)R2和-C(O)OR2；和R4独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂环基。