[发明专利]热休克蛋白90的口服活性嘌呤基抑制剂无效
| 申请号: | 200680052735.2 | 申请日: | 2006-12-18 |
| 公开(公告)号: | CN101505762A | 公开(公告)日: | 2009-08-12 |
| 发明(设计)人: | S·R·卡西布哈特拉;L·张;M·F·贝姆;范俊华;K·D·霍格;M·比亚蒙特;史建栋 | 申请(专利权)人: | 康福玛医药公司 |
| 主分类号: | A61K31/675 | 分类号: | A61K31/675;C07D473/00 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 休克 蛋白 90 口服 活性 嘌呤 抑制剂 | ||
1.式I化合物:
式I
或其互变异构体或药学上可接受的盐,其中
Rs独立选自H和F;
每一Ra、Rb、Rc和Rd独立选自H、卤素、低碳烷基、OR3、SR3、C(O)N(R4)2、 NR4R4、C(O)R2和-C(O)OR4;
Rx独立选自任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基和任选取代的 C2-C6炔基;
Ry独立选自O、NR1和键;
Rz独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-P(O)(OR4)2和C(O)R2;
R1独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任 选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、 C(O)R2、-C(O)OR2、C(O)NR42、C(S)OR2、C(S)NR42、P(O)(OR4)和SO2R2;
R2独立选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任 选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基;
R3独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、 任选取代的芳基、任选取代的杂环基、C(O)NR42、C(O)R2和-C(O)OR2;和
R4独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、 任选取代的芳基和任选取代的杂环基。
2.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc和Rd中的至少两个独立选 自卤素和OR3。
3.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc和Rd中的至少两个独立选 自卤素和甲氧基。
4.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc、和Rd中的至少三个独立 选自卤素和OR3。
5.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc、和Rd中的至少三个独立 选自卤素和甲氧基。
6.根据权利要求1的化合物,其中
Ra是卤素,并且
Rd是OR3。
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