[发明专利]热休克蛋白90的口服活性嘌呤基抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680052735.2 申请日: 2006-12-18
公开(公告)号: CN101505762A 公开(公告)日: 2009-08-12
发明(设计)人: S·R·卡西布哈特拉;L·张;M·F·贝姆;范俊华;K·D·霍格;M·比亚蒙特;史建栋 申请(专利权)人: 康福玛医药公司
主分类号: A61K31/675 分类号: A61K31/675;C07D473/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 陈文平
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 休克 蛋白 90 口服 活性 嘌呤 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I化合物:

式I

或其互变异构体或药学上可接受的盐,其中

Rs独立选自H和F;

每一Ra、Rb、Rc和Rd独立选自H、卤素、低碳烷基、OR3、SR3、C(O)N(R4)2、 NR4R4、C(O)R2和-C(O)OR4

Rx独立选自任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基和任选取代的 C2-C6炔基;

Ry独立选自O、NR1和键;

Rz独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-P(O)(OR4)2和C(O)R2

R1独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任 选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、 C(O)R2、-C(O)OR2、C(O)NR42、C(S)OR2、C(S)NR42、P(O)(OR4)和SO2R2

R2独立选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、任 选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基;

R3独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、 任选取代的芳基、任选取代的杂环基、C(O)NR42、C(O)R2和-C(O)OR2;和

R4独立选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂烷基、 任选取代的芳基和任选取代的杂环基。

2.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc和Rd中的至少两个独立选 自卤素和OR3

3.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc和Rd中的至少两个独立选 自卤素和甲氧基。

4.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc、和Rd中的至少三个独立 选自卤素和OR3

5.根据权利要求1的化合物,其中Ra、Rb、Rc、和Rd中的至少三个独立 选自卤素和甲氧基。

6.根据权利要求1的化合物,其中

Ra是卤素,并且

Rd是OR3

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