[发明专利]新型阿片样物质拮抗剂有效
申请号: | 200680049287.0 | 申请日: | 2006-10-26 |
公开(公告)号: | CN101355951A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
发明(设计)人: | 罗兰·E·多勒;伯特兰·勒布尔多内克;艾伦·詹姆士·古德曼 | 申请(专利权)人: | 阿得罗公司 |
主分类号: | A61K31/555 | 分类号: | A61K31/555;C07D211/22;C07F15/00;C07D409/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及某些喹嗪啶和八氢吡啶并吡嗪,药物组合物,及其用法,特别是作为阿片样物质受体拮抗剂的用法。 | ||
搜索关键词: | 新型 阿片 物质 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:其中:R1为-OH、-ORa、-CH2OH、-C(=O)OR6、-C(=O)NR6R7、或-NR6R7;R2和R3各自独立地为烷基或烯基;R4为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳烷基、或杂芳基烷基;X为CH2或NR5;R5为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳烷基、杂芳基烷基、-C(=O)OR8a、-S(=O)2R8a、-C(=O)R8b、或-C(=O)NR8bR8c;R6为H、烷基、环烷基、烷基环烷基、或芳烷基;R7为H、烷基、芳烷基、或芳基;R8a为烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳烷基、或芳基;R8b和R8c各自独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳烷基、或芳基;或者R8b和R8c与它们所连接的氮原子一起形成4-8元杂环烷基环;Ra为羟基保护基;m为1或2;和n为0、1或2;条件是:m和n中至少一个不是2;并且当X为NR5时,则n为1或2;或其可药用盐。
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