[发明专利]新型阿片样物质拮抗剂

权利要求书

1.式I的化合物：

其中：

R¹为-OH或-C(＝O)NH₂；

R²和R³各自独立地为C₁-C₃烷基；

R⁴为H、C₁-C₃烷基或C₆芳基；

X为CH₂或NR⁵；

R⁵为H、C₁-C₃烷基、苯基或-C(＝O)R^8b；

R^8b为C₆芳基C₁-C₃烷基或C₆芳基；

m为1；和

n为1；

或其可药用盐。

2.权利要求1的化合物，其具有式IIb的结构：

其中R¹，R²，R³，R⁴，X，m和n的定义同式(I)中的定义。

3.权利要求1的化合物，其中R²和R³各自为甲基且R⁴为H。

4.权利要求1的化合物，其中R⁵为-C(＝O)R^8b。

5.权利要求1的化合物，其中所述化合物为：

或其可药用盐。

6.选自以下的化合物：

或其可药用盐。

7.权利要求1的化合物，其中：

R¹为-C(＝O)NH₂；

R²和R³各自为甲基；

R⁴为H；

X为NR⁵；

其中R⁵为-C(＝O)R^8b；

或其可药用盐。

8.药物组合物，包括

可药用的载体；和

有效量的权利要求1的化合物。

9.权利要求8的药物组合物，另外包括有效量的至少一种阿片 样物质，其中阿片样物质是阿芬太尼、丁丙诺啡、布托啡诺、可待因、 地佐辛、双氢可待因、芬太尼、氢可酮、氢吗啡酮、左啡诺、哌替啶(度 冷丁)、美沙酮、吗啡、纳布啡、羟考酮、羟吗啡酮、喷他佐辛、丙吡 兰、右丙氧芬、舒芬太尼、和曲马多、或其混合物。

10.药物组合物，包含以下结构表示的化合物或其可药用盐：

11.权利要求7的化合物或其可药用盐在制备用于抑制非选择性 阿片样物质拮抗剂与人μ，κ或δ阿片样物质受体的外周结合的药物中 的应用。