[发明专利]异喹啉衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的异喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X是O、S或NH；Y是OH或NH₂；m是0、1或2；n是1或2；当Y是NH₂时，R₁是H；或当Y是OH时，R₁是H、(C_1－4)烷基或卤素；R₂和R₃独立地是H、(C_1－4)烷基或卤素；R是H或(C_1－6)烷基，其任选地取代有OH、(C_1－4)－烷氧基、(C_1－4)烷氧基羰基、可以任选包含选自O和S的杂原子的(C_3－7)环烷基、(C_6－10)芳基、(C_6－10)芳氧基或包含1－3个独立地选自O、N和S的杂原子的5或6元杂芳基，每个芳基或杂芳基任选地取代有1－3个独立地选自(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷基磺酰基和卤素的取代基；包含它们的药物组合物以及该异喹啉衍生物治疗ROCK－I相关的病症例如高血压、动脉粥样硬化和青光眼的用途。

主权项

1.通式I的异喹啉衍生物或其药学上可接受的盐通式I其中X是O、S或NH；Y是OH或NH₂；m是0、1或2；n是1或2；当Y是NH₂时，R₁是H；或当Y是OH时，R₁是H、(C_1-4)烷基或卤素；R₂和R₃独立地是H、(C_1-4)烷基或卤素；R是H或(C_1-6)烷基，其任选地取代有OH、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)烷氧基羰基、可以任选包含选自O和S的杂原子的(C_3-7)环烷基、(C_6-10)芳基、(C_6-10)芳氧基或包含1-3个独立地选自O、N和S的杂原子的5或6元杂芳基，每个芳基或杂芳基任选地取代有1-3个独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)烷基磺酰基和卤素的取代基。