[发明专利]用于治疗和预防病毒感染的环孢菌素A的芳基烷基和杂芳基烷基衍生物无效
| 申请号: | 200680044682.X | 申请日: | 2006-10-02 |
| 公开(公告)号: | CN101316859A | 公开(公告)日: | 2008-12-03 |
| 发明(设计)人: | 大卫·兰威克·霍克;李科强 | 申请(专利权)人: | 西尼克斯公司 |
| 主分类号: | C07K7/64 | 分类号: | C07K7/64;A61K38/13;A61P31/00 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 陶贻丰;郑霞 |
| 地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明提供了通式(I)的化合物,式中,A、B、R1、R2和X如说明书中所定义,并提供了由该化合物制备的药物组合物以及其在治疗丙肝病毒和/或人免疫缺陷病毒中的应用。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 预防 病毒感染 菌素 烷基 杂芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:
其中:A是(E)-CH=CHCH2R或-CH2CH2CH2R,其中R代表氢、-SH、硫烷基、羧基或烷氧基羰基;B是乙基、1-羟乙基、异丙基或正丙基;R1是-Y-Ar;R2是异丁基或2-羟基异丁基;X是-S(O)n-或氧;Y是直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基;Ar是:苯基,任选地被1-5个相同或不同的R3基团取代;或杂环,任选地被一个或多个相同或不同的R3基团取代,其中所述杂环通过环碳原子连接于Y基团;R3选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、-NR4R5和-NR6(CH2)mNR4R5;R4和R5可以相同或不同,它们是:氢;含有1-6个碳原子的直链或支链烷基,任选地被一个或多个卤素取代;含有2-4个碳原子的直链或支链烯基或炔基;含有3-6个碳原子的环烷基,任选地被含有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代;或者R4和R5与它们所结合的氮原子一起形成饱和或不饱和的含有4-6个环原子的杂环,所述环可任选地含有选自氮、氧和硫的另一杂原子并可任选地被1-4个相同或不同的选自烷基、苯基和苄基的基团取代;R6是氢或含有1-6个碳原子的直链或支链烷基;n是0、1或2;m是2-4的整数。
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