[发明专利]光学活性的哌嗪化合物的制造方法无效
| 申请号： | 200680043136.4 | 申请日： | 2006-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN101312955A | 公开（公告）日： | 2008-11-26 |
| 发明（设计）人： | 前田比吕志;松井浩三;板谷信重 | 申请（专利权）人： | 住友化学株式会社 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07B51/00;C07B53/00;C07C231/12;C07C269/06;C07C271/22;C07D241/08;C07D401/04;C07D471/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 曹雯;孙秀武 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供一种式(11)表示的光学活性的1－甲基－3－苯基哌嗪或其盐的制造方法，其包括以下工序1～工序4、或者包括以下工序5～工序7以及工序4，还提供经由该方法制造光学活性的米氮平的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 化合物 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.式(11)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪或其盐的制造方法，其包括以下工序1～工序4：![]()
式中，＊表示该标记的碳原子是不对称碳原子，工序1使式(1)表示的肌氨酸化合物或其羧基上的反应性衍生物与式(2)表示的光学活性的苯基甘氨酸化合物反应，制造式(3)表示的光学活性的化合物或其盐的工序，![]()
式中，Z1表示氨基的保护基，![]()
式中，R1表示可具有取代基的碳原子数1～6的烷基、可具有取代基的碳原子数3～7的环烷基或可具有取代基的碳原子数7～12的芳烷基，＊与前述同义，![]()
式中，Z1、R1以及＊与前述同义；工序2从式(3)表示的光学活性的化合物或其盐中除去保护基Z1，制造式(4)表示的光学活性的化合物或其盐的工序，![]()
式中的各标记与前述同义；工序3使式(4)表示的光学活性的化合物或其盐环化，制造式(9)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪-2，5-二酮或其盐的工序；![]()
工序4将式(9)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪-2，5-二酮或其盐进行还原，制造式(11)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪或其盐的工序。
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