[发明专利]制备肉桂酰胺衍生物的方法

摘要

结构式(8)[其中R₁表示可以具有取代基的6－到14－元芳族烃环基团；n表示0到2，]表示的化合物(8)，可以通过如下步骤以好的效率制备：在碱存在下，使结构式(3)[其中R₁和n如上面所定义；Q表示单键或－CH(Y)－，其中Y表示氢原子或C1－6烷基]表示的化合物(3)与3－甲氧基－4－(4甲基－1H－咪唑－1－基)苯甲醛反应。

主权项

1. 一种制备结构式(8)表示的化合物(8)的方法，[化学式14]其中Q表示单键或-CH(Y)-(其中Y表示氢原子或C1-6烷基)，R表示可以具有取代基的6-到14-元芳族烃环基团或可以具有取代基的5-到14-元芳族杂环基团，n表示0到2，该方法包括以下步骤：在碱存在下，使结构式(1)表示的化合物(1)与结构式(2)表示的化合物(2)反应，以将化合物(1)转变成结构式(3)表示的化合物(3)：[化学式1]R₁-Q-NH₂    (1)其中Q如上面所定义，R₁表示可以具有取代基的6-到14-元芳族烃基团(其中取代基可以具有保护基)或可以具有取代基的5-到14-元芳族杂环基团(其中取代基可以具有保护基)：[化学式2]X₁-(CH₂)₂-(CH₂)_n-CH₂-CO-X₂    (2)其中X₁和X₂相同或不同，且各自表示卤素原子，n如上面所定义；[化学式3]其中Q，R₁和n如上面所定义；用碱处理结构式(3)表示的化合物(3)，然后使处理后的化合物与卤化剂反应，或在碱存在下，使化合物(3)与卤化剂反应，以将化合物(3)转变成结构式(4)表示的化合物(4)：[化学式4]其中Q，R₁和n如上面所定义；[化学式5]其中X₃表示卤素原子，Q，R₁和n如上面所定义；使结构式(4)表示的化合物(4)与结构式(5-a)表示的磷酸化合物(5-a)或结构式(5-b)表示的磷化合物(5-b)反应，以分别将化合物(4)转化为结构式(6-a)表示的化合物(6-a)或结构式(6-b)表示的化合物(6-b)：[化学式6]其中Q，R₁，X₃和n如上面所定义：[化学式7]P(OR_2a)₃    (5-a)其中R_2a表示可以具有取代基的C1-6烷基或可以具有取代基的苯基；[化学式8]P(R_2b)₃    (5-b)其中R_2b表示可以具有取代基的C1-6烷基或可以具有取代基的苯基；[化学式9]其中Q，R₁，R_2a和n如上面所定义；[化学式10]其中Q，R₁，R_2b，X₃和n如上面所定义；和在碱存在下，使结构式(6-a)表示的化合物(6-a)或结构式(6-b)表示的化合物(6-b)与结构式(7)表示的3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲醛反应，并且当R₁具有保护基时，去除保护基：[化学式11]其中Q，R₁，R_2a和n如上面所定义；[化学式12]其中Q，R₁，R_2b，X₃和n如上面所定义；[化学式13]