[发明专利]制备肉桂酰胺衍生物的方法

权利要求书

1. 一种制备结构式(8)表示的化合物(8)的方法，

[化学式14]

其中Q表示单键或-CH(Y)-(其中Y表示氢原子或C1-6烷基)，R表示可以具有取代基的6-到14-元芳族烃环基团或可以具有取代基的5-到14-元芳族杂环基团，n表示0到2，该方法包括以下步骤：

在碱存在下，使结构式(1)表示的化合物(1)与结构式(2)表示的化合物(2)反应，以将化合物(1)转变成结构式(3)表示的化合物(3)：

[化学式1]

R₁-Q-NH₂    (1)

其中Q如上面所定义，R₁表示可以具有取代基的6-到14-元芳族烃基团(其中取代基可以具有保护基)或可以具有取代基的5-到14-元芳族杂环基团(其中取代基可以具有保护基)：

[化学式2]

X₁-(CH₂)₂-(CH₂)_n-CH₂-CO-X₂    (2)

其中X₁和X₂相同或不同，且各自表示卤素原子，n如上面所定义；

[化学式3]

其中Q，R₁和n如上面所定义；

用碱处理结构式(3)表示的化合物(3)，然后使处理后的化合物与卤化剂反应，或在碱存在下，使化合物(3)与卤化剂反应，以将化合物(3)转变成结构式(4)表示的化合物(4)：

[化学式4]

其中Q，R₁和n如上面所定义；

[化学式5]

其中X₃表示卤素原子，Q，R₁和n如上面所定义；

使结构式(4)表示的化合物(4)与结构式(5-a)表示的磷酸化合物(5-a)或结构式(5-b)表示的磷化合物(5-b)反应，以分别将化合物(4)转化为结构式(6-a)表示的化合物(6-a)或结构式(6-b)表示的化合物(6-b)：

[化学式6]

其中Q，R₁，X₃和n如上面所定义：

[化学式7]

P(OR_2a)₃    (5-a)

其中R_2a表示可以具有取代基的C1-6烷基或可以具有取代基的苯基；

[化学式8]

P(R_2b)₃    (5-b)

其中R_2b表示可以具有取代基的C1-6烷基或可以具有取代基的苯基；

[化学式9]

其中Q，R₁，R_2a和n如上面所定义；

[化学式10]

其中Q，R₁，R_2b，X₃和n如上面所定义；和

在碱存在下，使结构式(6-a)表示的化合物(6-a)或结构式(6-b)表示的化合物(6-b)与结构式(7)表示的3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲醛反应，并且当R₁具有保护基时，去除保护基：

[化学式11]

其中Q，R₁，R_2a和n如上面所定义；

[化学式12]

其中Q，R₁，R_2b，X₃和n如上面所定义；

[化学式13]

2.根据权利要求1所述的制备化合物(8)的方法，包括使化合物(4)与磷酸化合物(5-a)反应，以将化合物(4)转变为化合物(6-a)的步骤。