[发明专利]治疗剂无效

专利信息
申请号: 200680037466.2 申请日: 2006-08-03
公开(公告)号: CN101282953A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 詹姆斯·R·恩普菲尔德;迈克尔·拉普兰特;梅甘·墨菲金;托马斯·R·辛普森;马克西米·C·特伦布莱;詹姆斯·M·伍德;闫京波 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D295/192 分类号: C07D295/192;A61K31/381;A61K31/4174;A61K31/44;A61K31/495;A61P25/00;A61P25/18;A61P3/04;C07D213/82;C07D295/182;C07D333/38
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 封新琴
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及式I的化合物,以及制备这些化合物的方法,它们在治疗肥胖症、精神障碍和神经障碍中的用途,有关它们治疗用途的方法以及包括这些化合物的药物组合物。
搜索关键词: 治疗
【主权项】:
1.式IA的化合物或其可药用盐其中R1和R2独立地选自氢、-OH、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、-NR4C(=O)-O-R4、-S(=O)2-NR4R4和-O-S(=O)2-R4;其中R4各自独立地选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基和卤代C3-6环烷基;m和n独立地选自1、2、3、4和5;X选自化学键、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-N-和-C(=S)-N-;L选自化学键、-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-C(=O)-O-、-(CH2)pS-、-CH2NHC(=O)-CH2-;p选自0、1和2;R3选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基和C3-9杂环基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基和C3-9杂环基任选被一个或多个选自下列的基团取代:C1-6烷氧基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、芳基、卤代芳基、硝基、氰基、-C(=O)-R5、-CO2R5、NHC(=O)-R5,其中R5选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、卤代C3-6环烷基、杂环基、二苯甲基和芳基,其中所述杂环基、二苯甲基和芳基任选被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、C1-3烷基、苯基和甲氧基;条件是,R3不是未取代的苯基;进一步的条件是,X和L中的至少一个不是化学键;另一个条件是,当R1和R2均为氢时,X选自C(=O)-、-C(=O)-N-和-C(=S)-N-;R3选自丙基、芳基、杂芳基和杂环烷基,所述丙基、芳基、杂芳基和杂环烷基被一个或多个选自下列的基团取代:R6、-C(=O)-R6和-NHC(=O)-R6,其中R6选自杂环基、二苯甲基和芳基,所述杂环基、二苯甲基和芳基任选被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、C1-3烷基、苯基和甲氧基;进一步的条件是,所述化合物不是下列之一:1-[(3-叔丁基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)羰基]-4-[(3,4-二氯苯基)(苯基)甲基]哌嗪;和1-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基羰基)-4-(二苯甲基)哌嗪。
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