[发明专利]治疗剂无效

专利信息
申请号: 200680037466.2 申请日: 2006-08-03
公开(公告)号: CN101282953A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 詹姆斯·R·恩普菲尔德;迈克尔·拉普兰特;梅甘·墨菲金;托马斯·R·辛普森;马克西米·C·特伦布莱;詹姆斯·M·伍德;闫京波 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D295/192 分类号: C07D295/192;A61K31/381;A61K31/4174;A61K31/44;A61K31/495;A61P25/00;A61P25/18;A61P3/04;C07D213/82;C07D295/182;C07D333/38
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 封新琴
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 治疗
【说明书】:

技术领域

发明涉及某些CB1拮抗剂或反激动剂,制备这些化合物的方法,它们在治疗肥胖症、精神障碍(psychiatric disorders)和神经障碍(neurologicaldisorders)中的用途,有关它们治疗用途的方法以及包括这些化合物的药物组合物。

背景技术

众所周知,某些CB1拮抗剂或反激动剂(称为拮抗剂或反激动剂)可用于治疗肥胖症、精神障碍和神经障碍(WO 01/70700和EP 656354)。

然而,对具有其它治疗作用、改进的理化性能和/或DMPK性能和/或药效性能的CB1拮抗剂或反激动剂仍存在需要。

发明内容

除非另有说明外,本说明书中使用的命名法通常遵循Nomenclature ofOrganic Chemistry,Sections A,B,C,D,E,F,and H,Pergamon Press,Oxford,1979中规定的实例和规则,在此将示例性的化学结构和命名化学结构的规则引入本申请作为参考。

单独使用或者作为前缀使用时,术语“Cm-n”或“Cm-n基团”是指任何具有m至n个碳原子的基团。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“烃”是指仅包括碳原子和氢原子且至多14个碳原子的任何结构。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“烃基团(hydrocarbonradical)”或“烃基(hydrocarbyl)”是指从烃去除一个或多个氢所产生的任何结构。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“烷基”是指包含1至约12个碳原子的饱和单价直链或支链烃基。烷基的示例性实例包括但不限于:C1-6烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、2-甲基-1-丙基、2-甲基-2-丙基、2-甲基-1-丁基、3-甲基-1-丁基、2-甲基-3-丁基、2,2-二甲基-1-丙基、2-甲基-1-戊基、3-甲基-1-戊基、4-甲基-1-戊基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、2,2-二甲基-1-丁基、3,3-二甲基-1-丁基、2-乙基-1-丁基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基和己基,以及更长的烷基,例如庚基和辛基。烷基可以是未取代的,或者被一个或两个合适的取代基取代。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“环烷基”是指包含至少3个、至多约12个碳原子的饱和单价含环的烃基。环烷基的实例包括但不限于:C3-7环烷基,例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基,以及饱和的环状萜烯和二环萜烯。环烷基可以是未取代的,或者被一个或两个合适的取代基取代。优选地,环烷基是单环或双环。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“芳基”是指具有一个或多个具芳香性(例如4n+2个离域电子)的多不饱和碳环、且含有5个、至多约14个碳原子的一价烃基。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“杂环”是指具有一个或多个独立地选自N、O、P和S中的多价杂原子作为环结构的一部分且(一个或多个)所述环中包括至少3个、至多约20个原子的含环结构或分子。杂环可以是饱和或不饱和的,含有一个或多个双键,且杂环可以含有不止一个环。当杂环含有不止一个环时,环可以是稠合的或未稠合的。稠合环通常是指共享其间两个原子的至少两个环。杂环可以具有或不具有芳香性。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“杂芳族基团(heteroaromatic)”是指具有一个或多个独立地选自N、O、P和S中的多价杂原子且(一个或多个)所述环中包括至少3个、至多约20个碳原子的含环结构或分子,其中该含环结构或分子具有芳香性(例如4n+2个离域电子)。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“杂环基团(heterocyclicgroup)”、“杂环部分(heterocyclic moiety)”、“杂环(heterocyclic)”或“杂环并(heterocyclo)”是指由杂环通过除去其一个或多个氢衍生得到的基团。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“杂环基(heterocyclyl)”是指由杂环通过除去该杂环上的一个氢衍生得到的一价基团。

单独使用或者作为后缀或前缀使用时,术语“杂芳基(heteroaryl)”是指具有芳香性的杂环基。

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