[发明专利]用于β分泌酶(BACE)抑制剂的氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物无效

专利信息
申请号: 200680035394.8 申请日: 2006-09-22
公开(公告)号: CN101273018A 公开(公告)日: 2008-09-24
发明(设计)人: 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;威廉·弗洛伊德·福贝尔;多米尼克·安东尼·夸利亚托;斯凯勒·亚当·安塔内;艾伯特·琼·罗比肖 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D233/88 分类号: C07D233/88;A61K31/4168;A61P25/28
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘国伟
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供一种式(I)的2-氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-3,5-二氢-苯基咪唑-4-酮化合物。本发明也提供使用所述化合物来抑制β分泌酶(BACE)和治疗β淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。
搜索关键词: 用于 分泌 bace 抑制剂 氨基 二氟甲氧基 苯基 咪唑 化合物
【主权项】:
1.一种式I化合物:其中:R1和R2各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基,或R1和R2可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环;R3为H或各自视情况经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;R4、R5和R6各自独立地为H、卤素、NO2、CN、COR7、NR10CO2R11、NR15COR16、OR14、NR12R13、SOnR17或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烯基、卤烯基、炔基、环烷基或环杂烷基,或当与相邻碳原子连接时,R4和R5可连同其所连接的原子一起形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5到7元环;n为0、1或2;R7和R17各自独立地为H、NR8R9或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;R8和R9各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基,或R8和R9可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环;R11、R14和R16各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;R10和R15各自独立地为H或视情况经取代的烷基;且R12和R13各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基或环烷基,或R12和R13可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环;或其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
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