[发明专利]用于β分泌酶(BACE)抑制剂的氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物无效
| 申请号: | 200680035394.8 | 申请日: | 2006-09-22 |
| 公开(公告)号: | CN101273018A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
| 发明(设计)人: | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;威廉·弗洛伊德·福贝尔;多米尼克·安东尼·夸利亚托;斯凯勒·亚当·安塔内;艾伯特·琼·罗比肖 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
| 主分类号: | C07D233/88 | 分类号: | C07D233/88;A61K31/4168;A61P25/28 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 分泌 bace 抑制剂 氨基 二氟甲氧基 苯基 咪唑 化合物 | ||
1.一种式I化合物:
其中:
R1和R2各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基,或R1和R2可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环;
R3为H或各自视情况经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;
R4、R5和R6各自独立地为H、卤素、NO2、CN、COR7、NR10CO2R11、NR15COR16、OR14、NR12R13、SOnR17或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烯基、卤烯基、炔基、环烷基或环杂烷基,或当与相邻碳原子连接时,R4和R5可连同其所连接的原子一起形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5到7元环;
n为0、1或2;
R7和R17各自独立地为H、NR8R9或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;
R8和R9各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基,或R8和R9可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环;
R11、R14和R16各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;
R10和R15各自独立地为H或视情况经取代的烷基;且
R12和R13各自独立地为H或各自视情况经取代的烷基或环烷基,或R12和R13可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代的5到7元环;或
其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2为H。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3为C1-C4烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R3为甲基。
5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物,其中R4、R5和R6各自独立地为H、卤素、COR7、OR14或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、炔基或环烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R4为H、COR7、OR14,或各自视情况经取代的烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、炔基或环烷基。
7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物,其中R5和R6为H或卤素。
8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物,其中R4在苯环的3位上。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于惠氏公司,未经惠氏公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680035394.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





