[发明专利]具有二胺基团的黑皮质素受体特异性哌嗪化合物

摘要

具有通式(I)的具有二胺基团的黑皮质素受体特异性化合物及其药用盐，其中W是具有至少一个阳离子中心、氢键供体或氢键受体的二胺杂原子单元，J，Q，L₁，L₂，L₃，R_1a，R_1b，R_2a，R_2b和X如说明书中定义，并且标记有星号的碳原子可以具有任何立体化学构型。本文公开的化合物结合于一种或多种黑皮质素受体并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的激动剂、部分激动剂、拮抗剂、逆激动剂或逆激动剂的拮抗剂，并可以用于治疗一种或多种与黑皮质素受体相关的病症或疾病，包括具体治疗肥胖症和相关病症。

主权项

1.一种具有结构式I的化合物：或其对映异构体，立体异构体或非对映异构体，或其药用盐，其中J是选自由下列各项组成的组的环结构：取代或未取代的芳族碳环，取代或未取代的非芳族碳环，取代或未取代的芳族稠合碳二环基团，其中环通过键、-CH₂-、或-O-连接的两个取代或未取代的芳族碳环，和取代或未取代的芳族稠合杂二环基团，其中在每个情形中所述环包括5或6个环原子；W是具有至少一个阳离子中心、氢键供体或氢键受体的二胺杂原子单元；Q是选自由下列各项组成的组的芳族碳环：苯基，取代的苯基，萘基和取代的萘基；L₁是键或包括1至8个主链原子的接头单元，所述主链原子选自由碳、硫、氧和氮组成的组；L₂是键或-(CH₂)_z-；L₃是键或接头单元，所述接头单元包括1至9个选自由碳、硫、氧和氮组成的组的主链原子；R_1a，R_1b，R_2a和R_2b中的一个或两个独立地是C₁至C₆脂肪族直链或支链并且R_1a，R_1b，R_2a和R_2b中剩余的是氢，条件是R_1a和R_1b中的至少一个以及R_2a和R_2b中的至少一个是氢；或R_1a，R_1b，R_2a和R_2b之一是或并且R_1a，R_1b，R_2a，和R_2b中剩余的是氢；或R_1a和R_1b一起形成＝O并且R_2a和R_2b之一是C₁到C₆脂肪族直链或支链，或并且R_2a和R_2b中剩余的那个是氢；X是CH₂，C＝O或C＝S；z是1至6的下标值；和y是0至5的下标值；其中标记有星号的碳原子可以具有任何立体化学构型。