[发明专利]具有二胺基团的黑皮质素受体特异性哌嗪化合物无效
| 申请号: | 200680035327.6 | 申请日: | 2006-08-11 |
| 公开(公告)号: | CN101272788A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
| 发明(设计)人: | 舒比·D·夏尔多;施亦群;凯文·伯里斯;吴志骏;帕皮雷蒂·普尔马;亚蒂·雷迪·博努加 | 申请(专利权)人: | 帕拉坦技术公司 |
| 主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;C07D241/04 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 吴小明 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 胺基 皮质 受体 特异性 化合物 | ||
1.一种具有结构式I的化合物:
或其对映异构体,立体异构体或非对映异构体,或其药用盐,
其中
J是选自由下列各项组成的组的环结构:取代或未取代的芳族碳环,取代或未取代的非芳族碳环,取代或未取代的芳族稠合碳二环基团,其中环通过键、-CH2-、或-O-连接的两个取代或未取代的芳族碳环,和取代或未取代的芳族稠合杂二环基团,其中在每个情形中所述环包括5或6个环原子;
W是具有至少一个阳离子中心、氢键供体或氢键受体的二胺杂原子单元;
Q是选自由下列各项组成的组的芳族碳环:苯基,取代的苯基,萘基和取代的萘基;
L1是键或包括1至8个主链原子的接头单元,所述主链原子选自由碳、硫、氧和氮组成的组;
L2是键或-(CH2)z-;
L3是键或接头单元,所述接头单元包括1至9个选自由碳、硫、氧和氮组成的组的主链原子;
R1a,R1b,R2a和R2b中的一个或两个独立地是C1至C6脂肪族直链或支链并且R1a,R1b,R2a和R2b中剩余的是氢,条件是R1a和R1b中的至少一个以及R2a和R2b中的至少一个是氢;
或R1a,R1b,R2a和R2b之一是
或
并且R1a,R1b,R2a,和R2b中剩余的是氢;
或R1a和R1b一起形成=O并且R2a和R2b之一是C1到C6脂肪族直链或支链,
或并且R2a和R2b中剩余的那个是氢;
X是CH2,C=O或C=S;
z是1至6的下标值;和
y是0至5的下标值;
其中标记有星号的碳原子可以具有任何立体化学构型。
2.权利要求1的化合物,其中J是:
或
其未被取代或被一个或多个环取代基取代。
3.权利要求2的化合物,其中J被一个或多个环取代基取代,所述取代基独立地选自由下列各项组成的组:羟基,卤素,磺酰胺,烷基,-O-烷基,芳基,和-O-芳基。
4.权利要求1的化合物,其中Q是
其中R3a,R3b和R3c是任选的环取代基,并且当一个或多个存在时,是相同的或不同的并且独立地是羟基,卤素,烷基,-O-烷基,芳基或-O-芳基。
5.权利要求4的化合物,其中R3a,R3b或R3c中的至少一个是-CH3或-O-CH3。
6.权利要求4的化合物,其中R3a,R3b或R3c中的至少一个是-Cl或-CF3。
7.权利要求1的化合物,其中Q和J是相同的。
8.权利要求1的化合物,其中W包括胺,酰胺,醇,羧酸,醚,酯或脲。
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