[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物

摘要

本发明化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N－氧化物形式，其中R¹为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R²为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或具下式的基团；R³为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；q为1、2或3；R⁴和R⁵为氢、烷基或苄基；或R⁴和R⁵一起并包括其所连接的N可形成一个环；R⁶为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R⁶基团可一起形成具有式－CH＝CH－CH＝CH－的二价基团；r为1、2、3、4或5；R⁷为氢、烷基、Ar或Het；R⁸为氢或烷基；R⁹为氧代基；或R⁸与R⁹一起形成基团－CH＝CH－N＝。

主权项

1.一种化合物用于制备治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物为式(Ia)或(Ib)化合物：其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式，其中R¹为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为等于1、2、3或4的整数；R²为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或是具有式的基团，其中Y为CH₂、O、S、NH或N-烷基；R³烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为等于1、2或3的整数；R⁴和R⁵各自独立为氢、烷基或苄基；或R⁴和R⁵一起并包括其所连接的N可形成选自以下的基团：吡咯烷基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，其任选被烷基、卤代、卤代烷基、羟基、烷基氧基、氨基、一-或二烷基氨基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基或嘧啶基取代；R⁶为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者两个相邻的R⁶基团可一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团；r为等于1、2、3、4或5的整数；R⁷为氢、烷基、Ar或Het；R⁸为氢或烷基；R⁹为氧代基；或R⁸与R⁹一起形成-CH＝CH-N＝基团；烷基为具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3至6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接至具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3至6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子可任选被羟基、烷基氧基或氧代基取代；Ar为同素环，其选自苯基、萘基、二氢苊基、四氢萘基，各同素环任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自羟基、卤代、氰基、硝基、氨基、一-或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷基氧基、卤代烷基氧基、羧基、烷基氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和一-或二烷基氨基羰基；Het为单环杂环，其选自N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基；或二环杂环，其选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基和苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；各单环和二环杂环可任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自卤代、羟基、烷基、烷基氧基和Ar-羰基；卤代为选自氟代、氯代、溴代和碘代的取代基；及卤代烷基为具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3至6个碳原子的环状饱和烃基或是连接至具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3至6个碳原子的环状饱和烃基；其中一或多个碳原子被一或多个卤原子取代；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。