[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物有效
| 申请号: | 200680031055.2 | 申请日: | 2006-06-26 |
| 公开(公告)号: | CN101247811A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
| 发明(设计)人: | K·J·L·M·安德里斯;A·考尔;J·E·G·基勒蒙特;D·F·A·兰科伊斯;M·M·S·莫特;I·多兰格;L·J·J·巴克克斯;L·米尔波尔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;C07D215/22;A61P31/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;黄可峻 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 抗菌剂 喹啉 衍生物 | ||
1.一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途,所述化 合物为式(Ia)化合物:
或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐,其中
R1为氢、卤代、烷基、苯基、呋喃基或吡啶基;
p是等于1或2的整数;
R2为烷基氧基、烷基硫基或具有式的基团,其中Y为O;
R3为烷基、苯基、萘基、吡啶基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、苯基 烷基、呋喃基烷基或萘基烷基,其任选被1或2个烷基、烷基氧基或 卤代取代;
q是等于1、2或3的整数;
R4和R5各自独立为氢、烷基或苄基;或者
R4和R5一起并包括其所连接的N形成选自以下的基团:吡咯烷基、 哌啶基、哌嗪基或吗啉基,其任选被烷基取代;
R6为氢、卤代、烷基氧基、烷基或是任选被烷基氧基取代的苯基;
r是等于1或2的整数;
R7为氢,
烷基 为具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基;其中各碳原子可
任选被羟基取代;
卤代 为选自氟代、氯代、溴代和碘代的取代基;及
所述细菌感染为选自葡萄球菌属、肠球菌属和链球菌属的细菌的 感染。
2.权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物为具有下式的化合物
或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐。
3.权利要求1的用途,其中所述式(Ia)化合物为具有下式的化合 物
或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐。
4.权利要求1的用途,其中所述式(Ia)化合物为具有下式的化合 物
或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐。
5.权利要求1的用途,其中R1为卤代、呋喃基或嘧啶基。
6.权利要求5的用途,其中R1为卤代。
7.权利要求1-6中任一项的用途,其中R2为烷基氧基或烷基硫基。
8.权利要求7的用途,其中R2为C1-4烷基氧基。
9.权利要求1-6中任一项的用途,其中R3为萘基、苯基、吡啶基、 苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、苄基、呋喃基烷基或萘基烷基。
10.权利要求9的用途,其中R3为萘基或苯基。
11.权利要求1-6中任一项的用途,其中R4和R5各自独立为氢或 C1-4烷基。
12.权利要求1-6中任一项的用途,其中R6为氢或卤代。
13.权利要求12的用途,其中R6为氢。
14.权利要求1-6中任一项的用途,其中r等于1。
15.权利要求1的用途,其中烷基为C1-6烷基。
16.权利要求1的用途,其中所述化合物选自下列化合物
或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐。
17.权利要求1-6中任一项的用途,其中所述细菌感染为革兰氏阳 性细菌感染。
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