[发明专利]作为KSP抑制剂的取代的咪唑化合物无效

专利信息
申请号: 200680029347.2 申请日: 2006-08-09
公开(公告)号: CN101253167A 公开(公告)日: 2008-08-27
发明(设计)人: P·A·巴杉蒂;夏奕;王为波;K·G·门登豪尔;L·M·拉格尼顿;S·拉莫西;M·C·菲利浦斯;S·萨布拉马尼安;R·博埃斯;N·M·布拉默尔;R·康斯坦丁;D·杜尔;A·O·瓦尔特;T·J·阿布拉姆斯;P·A·任豪 申请(专利权)人: 诺华有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D233/54;C07D403/12;C07D403/06;C07D409/12;C07D413/12;C07D407/12;A61K31/4178;A61K31/4545;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 范征
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及一种新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药,其衍生物与药学上可接受的载体的组合物,以及这些化合物的应用。本发明化合物具有以右通式(I)。
搜索关键词: 作为 ksp 抑制剂 取代 咪唑 化合物
【主权项】:
1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:式中:R1选自:氨基酰基、酰基氨基、羧基、羧基酯、烷基和取代的烷基,前提是取代的烷基没有被芳基或取代芳基取代;R2选自:氢、烷基和芳基;R3和R4独立地选自:氢、羟基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环和取代的杂环,条件是R3或R4中只有一个是羟基;或R3和R4与其结合的氮原子连接在一起形成杂环或取代的杂环;R5选自:氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、杂环、取代的杂环、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基;或R1和R5与其各自结合的碳原子和氮原子连接在一起形成杂环或取代的杂环基团;或者当R1和R5与其各自结合的碳原子和氮原子不形成杂环基团时,则R4和R5与其结合的原子形成杂环或取代的杂环基团;R8选自:L-A1,其中L选自-S(O)q-,其中q为1或2,以及任选地被羟基、卤素或酰基氨基取代的C1-C5的亚烷基;和A1选自:芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、环烷基和取代的环烷基;和R6或R7中的任一个选自:环烷基、杂环、芳基和杂芳基,这些基团都可任选地被-(R9)m所取代,其中R9如本文所述,m是1-4的整数,和R6或R7中的另一个选自:氢、卤素和烷基;R9选自:氰基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、-CF3、烷氧基、取代的烷氧基、卤素和羟基;和当m是2-4的整数时,各个R9可相同或不同。
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