[发明专利]作为KSP抑制剂的取代的咪唑化合物无效
| 申请号: | 200680029347.2 | 申请日: | 2006-08-09 | 
| 公开(公告)号: | CN101253167A | 公开(公告)日: | 2008-08-27 | 
| 发明(设计)人: | P·A·巴杉蒂;夏奕;王为波;K·G·门登豪尔;L·M·拉格尼顿;S·拉莫西;M·C·菲利浦斯;S·萨布拉马尼安;R·博埃斯;N·M·布拉默尔;R·康斯坦丁;D·杜尔;A·O·瓦尔特;T·J·阿布拉姆斯;P·A·任豪 | 申请(专利权)人: | 诺华有限公司 | 
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D233/54;C07D403/12;C07D403/06;C07D409/12;C07D413/12;C07D407/12;A61K31/4178;A61K31/4545;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 范征 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ksp 抑制剂 取代 咪唑 化合物 | ||
1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:
式中:
R1选自:氨基酰基、酰基氨基、羧基、羧基酯、烷基和取代的烷基,前提 是取代的烷基没有被芳基或取代芳基取代;
R2选自:氢、烷基和芳基;
R3和R4独立地选自:氢、羟基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环 烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环和取代的杂环,条件 是R3或R4中只有一个是羟基;
或R3和R4与其结合的氮原子连接在一起形成杂环或取代的杂环;
R5选自:氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、 环烷基、取代的环烷基、杂环、取代的杂环、芳基、取代的芳基、杂芳基和取 代的杂芳基;
或R1和R5与其各自结合的碳原子和氮原子连接在一起形成杂环或取代的 杂环基团;
或者当R1和R5与其各自结合的碳原子和氮原子不形成杂环基团时,则R4和R5与其结合的原子形成杂环或取代的杂环基团;
R8选自:L-A1,其中L选自-S(O)q-,其中q为1或2,以及任选地被羟基、 卤素或酰基氨基取代的C1-C5的亚烷基;和
A1选自:芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、 环烷基和取代的环烷基;和
R6或R7中的任一个选自:环烷基、杂环、芳基和杂芳基,这些基团都可 任选地被-(R9)m所取代,其中R9如本文所述,m是1-4的整数,和
R6或R7中的另一个选自:氢、卤素和烷基;
R9选自:氰基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔 基、-CF3、烷氧基、取代的烷氧基、卤素和羟基;和
当m是2-4的整数时,各个R9可相同或不同。
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