[发明专利]由磺酸盐合成磺酰卤和磺酰胺的方法

摘要

本发明提供了用于制备适合作药物制备中中间体的式Ar－(R)2－SO2－X磺酰氯和式Ar－(R)2－SO2－NR4R5磺酰胺的合成方法，其中构成变量如本文所定义。磺酰氯通过在催化量的水和助催化剂的存在下将磺酸盐与卤素取代试剂反应来制备。然后可以将所制备的酰氯与胺进一步反应以得到磺酰胺。

主权项

1.一种合成方法，包括：在催化量的水和助催化剂的存在下将式II化合物与卤素取代试剂在足以形成式III化合物的条件和时间下反应，[Ar-(R)z-SO3 -1]qM II其中：Ar是C1-C18烷基、C2-C18烯基、C2-C18炔基、C3-C18环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，所述各个基团任选被至多五个独立地选自如下组的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、杂环烷基、氰基、硝基、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C3全卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C3全卤代烷氧基、NR1R2、NR1COR3、COR3、COOR3、OCOR3、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基和杂芳基；R是C1-C6亚烷基；各R1和R2独立地选自H、C1-C6烷基和C3-C7环烷基；或任何R1和R2可以与它们所连接的N原子一起形成5元或6元杂环；各R3独立地选自H、C1-C6烷基和C3-C7环烷基；M是I族或II族金属离子；当M是I族金属离子时，q是1；或当M是II族金属离子时，q是2；且z是0或1；Ar-(R)z-SO2-X III其中X是卤素，Ar、R和z定义如上。