[发明专利]作为D类β-内酰胺酶抑制剂的双环6-亚烷基-青霉烯无效
申请号: | 200680025147.X | 申请日: | 2006-05-26 |
公开(公告)号: | CN101217955A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | 塔里克·苏海尔·曼苏尔;阿拉纳帕卡姆·穆杜巴伊·文卡特桑 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | A61K31/424 | 分类号: | A61K31/424;A61K31/429;A61K31/43;A61P31/04 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及充当D类酶抑制剂的某些双环6-亚烷基青霉烯。β-内酰胺酶水解β-内酰胺抗生素,且因此是引起细菌抗性的主要原因。当与β-内酰胺抗生素组合时,本发明的化合物将针对危及生命的细菌感染提供有效治疗。根据本发明,提供通式I的化合物或其医药学上可接受的盐或活体内可水解的R5酯:在通式(I)中:A和B中的一个表示氢且另一个为视情况经取代的稠合双环杂芳基;且X=O或S。 | ||
搜索关键词: | 作为 内酰胺 抑制剂 烷基 青霉 | ||
【主权项】:
1.一种抑制D类酶以治疗有需要的患者的细菌感染的方法,其包含向所述患者提供有效量的式I的化合物:
其中:A和B中的一个为氢且另一个为视情况经取代的稠合双环杂芳基;X为O或S;R5为H、C1-C6烷基、C5-C6环烷基、CHR3OCOC1-C6烷基;且R3为氢、C1-C6烷基、C5-C6环烷基、视情况经取代的芳基、视情况经取代的杂芳基;或其医药学上可接受的盐。
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