[发明专利]作为β－肾上腺素能受体激酶1抑制剂的吡唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及可用作β－肾上腺素受体激酶1(β ARK－1)抑制剂的式I的6－酰胺基取代的吡唑并吡啶衍生物、含有该化合物的组合物及其用于治疗和预防慢性心力衰竭、高血压、心肌缺血和丙肝病毒(HCV)感染以及用于预防阿片成瘾的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其生理学上可接受的盐其中R₁是H或(C₁-C₆)烷基，其中(C₁-C₆)烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素或NH₂基团取代；且R₂是苯基、(C₃-C₁₀)环烷基或(C₄-C₁₀)杂环基，其是未取代的或被1、2或3个独立地选自于以下基团的基团取代：1.(C₁-C₆)烷基，2.(C₂-C₆)链烯基，3.(C₂-C₆)炔基，4.(C₁-C₆)亚烷基-COOH，5.(C₁-C₆)亚烷基-C(O)O-(C₁-C₆)烷基，6.(C₁-C₆)亚烷基-C(O)NH₂，7.(C₁-C₆)亚烷基-C(O)NH-(C₁-C₆)烷基，8.(C₁-C₆)亚烷基-O-(C₁-C₆)烷基，9.(C₁-C₆)亚烷基-OH，10.(C₁-C₆)亚烷基-NH₂，11.(C₁-C₆)亚烷基-NH-(C₁-C₆)烷基，12.(C₁-C₆)亚烷基-N[(C₁-C₆)烷基]₂，13.CN，14.COOH，15.C(O)O-(C₁-C₆)烷基，16.C(O)NH₂，17.C(O)NH-(C₁-C₆)烷基，18.C(O)N[(C₁-C₆)烷基]₂，19.C(O)-(C₁-C₆)烷基，20.卤素，21.NH₂，22.NH(C₁-C₆)烷基，23.N[(C₁-C₆)烷基]₂，24.NH-C(O)-(C₁-C₆)烷基，25.OH，26.O-(C₁-C₆)烷基，27.O-(C₂-C₆)链烯基，28.O-(C₂-C₆)炔基，29.O-(C₁-C₆)亚烷基-C(O)OH，30.O-(C₁-C₆)亚烷基-C(O)O-(C₁-C₆)烷基，31.O-(C₁-C₆)亚烷基-C(O)NH₂，32.O-(C₁-C₆)亚烷基-C(O)NH-(C₁-C₆)烷基，33.O-(C₁-C₆)亚烷基-OH，34.O-(C₁-C₆)亚烷基-O-(C₁-C₆)烷基，35.O-(C₁-C₆)亚烷基-NH₂，36.O-(C₁-C₆)亚烷基-NH-(C₁-C₆)烷基，37.O-C(O)-(C₁-C₆)烷基，38.S-(C₁-C₆)烷基，39.S(O)₂-(C₁-C₄)烷基，40.(C₆-C₁₀)芳基，41.(C₄-C₁₀)杂环基，42.(C₁-C₆)亚烷基-(C₆-C₁₀)芳基，43.(C₁-C₆)亚烷基-(C₄-C₁₀)杂环基，44.(C₁-C₆)亚烷基-O-(C₆-C₁₀)芳基，45.(C₁-C₆)亚烷基-O-(C₄-C₁₀)杂环基，46.O-(C₆-C₁₀)芳基，47.O-(C₄-C₁₀)杂环基，48.O-(C₁-C₆)亚烷基-(C₆-C₁₀)芳基，49.O-(C₁-C₆)亚烷基-(C₄-C₁₀)杂环基，其中基团40至49中的(C₆-C₁₀)芳基和(C₄-C₁₀)杂环基是未取代的或被1、2或3个独立地选自于OH、卤素、NH₂、O-(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基、S(O)₂-(C₁-C₄)烷基或(C₃-C₁₀)环烷基的基团取代；和/或在相邻的位置上被式-O-(CH₂)_n-O-的基团取代，其中n是1、2或3，且其中一个或多个氢原子可被卤素原子代替；且R₃是H；(C₁-C₆)烷基或O-(C₁-C₆)烷基，其中(C₁-C₆)烷基是未取代的或被OH、卤素、NH₂、NH(C₁-C₆)烷基或N[(C₁-C₆)烷基]₂取代；或(C₃-C₁₀)环烷基，其中(C₃-C₁₀)环烷基是未取代的或被一个或多个氟原子取代。