[发明专利]作为β-肾上腺素能受体激酶1抑制剂的吡唑并吡啶衍生物无效
| 申请号: | 200680023397.X | 申请日: | 2006-06-13 |
| 公开(公告)号: | CN101208340A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
| 发明(设计)人: | H·施泰因哈根;J·胡贝尔;K·里特;B·皮拉德;K·比耶尔加尔德;M·帕特克;M·斯姆尔奇纳;L·魏 | 申请(专利权)人: | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P9/00;A61K31/4162;A61P25/36;A61K31/437 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 肾上腺素 受体 激酶 抑制剂 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其生理学上可接受的盐
其中
R1是H或(C1-C6)烷基,其中(C1-C6)烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素或NH2基团取代;且
R2是苯基、(C3-C10)环烷基或(C4-C10)杂环基,其是未取代的或被1、2或3个独立地选自于以下基团的基团取代:
1.(C1-C6)烷基,
2.(C2-C6)链烯基,
3.(C2-C6)炔基,
4.(C1-C6)亚烷基-COOH,
5.(C1-C6)亚烷基-C(O)O-(C1-C6)烷基,
6.(C1-C6)亚烷基-C(O)NH2,
7.(C1-C6)亚烷基-C(O)NH-(C1-C6)烷基,
8.(C1-C6)亚烷基-O-(C1-C6)烷基,
9.(C1-C6)亚烷基-OH,
10.(C1-C6)亚烷基-NH2,
11.(C1-C6)亚烷基-NH-(C1-C6)烷基,
12.(C1-C6)亚烷基-N[(C1-C6)烷基]2,
13.CN,
14.COOH,
15.C(O)O-(C1-C6)烷基,
16.C(O)NH2,
17.C(O)NH-(C1-C6)烷基,
18.C(O)N[(C1-C6)烷基]2,
19.C(O)-(C1-C6)烷基,
20.卤素,
21.NH2,
22.NH(C1-C6)烷基,
23.N[(C1-C6)烷基]2,
24.NH-C(O)-(C1-C6)烷基,
25.OH,
26.O-(C1-C6)烷基,
27.O-(C2-C6)链烯基,
28.O-(C2-C6)炔基,
29.O-(C1-C6)亚烷基-C(O)OH,
30.O-(C1-C6)亚烷基-C(O)O-(C1-C6)烷基,
31.O-(C1-C6)亚烷基-C(O)NH2,
32.O-(C1-C6)亚烷基-C(O)NH-(C1-C6)烷基,
33.O-(C1-C6)亚烷基-OH,
34.O-(C1-C6)亚烷基-O-(C1-C6)烷基,
35.O-(C1-C6)亚烷基-NH2,
36.O-(C1-C6)亚烷基-NH-(C1-C6)烷基,
37.O-C(O)-(C1-C6)烷基,
38.S-(C1-C6)烷基,
39.S(O)2-(C1-C4)烷基,
40.(C6-C10)芳基,
41.(C4-C10)杂环基,
42.(C1-C6)亚烷基-(C6-C10)芳基,
43.(C1-C6)亚烷基-(C4-C10)杂环基,
44.(C1-C6)亚烷基-O-(C6-C10)芳基,
45.(C1-C6)亚烷基-O-(C4-C10)杂环基,
46.O-(C6-C10)芳基,
47.O-(C4-C10)杂环基,
48.O-(C1-C6)亚烷基-(C6-C10)芳基,
49.O-(C1-C6)亚烷基-(C4-C10)杂环基,
其中基团40至49中的(C6-C10)芳基和(C4-C10)杂环基是未取代的或被1、2或3个独立地选自于OH、卤素、NH2、O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、S(O)2-(C1-C4)烷基或(C3-C10)环烷基的基团取代;
和/或在相邻的位置上被式-O-(CH2)n-O-的基团取代,其中n是1、2或3,且其中一个或多个氢原子可被卤素原子代替;且
R3是H;(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基,其中(C1-C6)烷基是未取代的或被OH、卤素、NH2、NH(C1-C6)烷基或N[(C1-C6)烷基]2取代;或(C3-C10)环烷基,其中(C3-C10)环烷基是未取代的或被一个或多个氟原子取代。
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