[发明专利]新的毒蕈碱性受体拮抗剂

摘要

本发明提供了其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、n和X如说明书中定义的式(I)化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法，它们在治疗中的用途以及它们制备中所用的中间体。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R1表示苯基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基或5-6元杂芳香环，其中的每个可以任选被一个或多个独立选自下述的取代基取代：卤素、S(O)0-2R6、NR7R8、S(O)2NR9R10、C(O)NR11R12、C(O)2R13、NR14S(O)2R15、NR16C(O)R17、NR18C(O)2R19、NR20C(O)NR21R22、OR23和C1-6烷基，所述C1-6 烷基可以任选被独立选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)2中的一个或多个取代基取代；R2表示C3-8环烷基环，所述环烷基环可以任选被一个或多个独立选自下述的取代基取代：卤素、S(O)0-2R24、NR25R26、S(O)2NR27R28、C(O)NR29R30、NR31S(O)2R32、NR33C(O)R34、OR35和C1-6烷基，所述C1-6烷基可以任选被独立选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)2中的一个或多个取代基取代；R3表示C1-6烷基；R4表示氢或C1-6烷基；R5表示氢或C1-6烷基；n是1或2；R6、R13、R15、R17、R19、R23、R24、R32、R34和R35各自独立地表示氢或C1-6烷基，所述C1-6烷基可以任选被独立选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)2中的一个或多个取代基取代；R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R16、R18、R20、R21、R22、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31和R33各自独立地表示氢、C2-6羟烷基或C1-6烷基，所述C1-6烷基可以任选被独立选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6 烷基)和N(C1-6烷基)2中的一个或多个取代基取代；或者R7和R8、R9和R10、R11和R12、R21和R22、R25和R26、R27和R28 或R29和R30中任意一对与它们两者连接的氮原子一起可以形成4-8元脂族杂环，所述杂环可以任选被独立选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6羟烷基和C1-6 卤代烷基中的一个或多个取代基取代；以及X表示单价酸或多价酸的可药用阴离子。