[发明专利]在三氟甲磺酸催化剂的存在下使甘氨酸和亚氨酸酯的缩和产物与甲酰胺进行维尔斯梅尔反应制备2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑无效
| 申请号: | 200680012405.0 | 申请日: | 2006-04-07 |
| 公开(公告)号: | CN101163680A | 公开(公告)日: | 2008-04-16 |
| 发明(设计)人: | 珍米杰·伊尼克恩特·维亚斯;文卡塔·萨提亚·瓦玛·尼达达沃夫;安南德·普拉卡什·西恩 | 申请(专利权)人: | 迪士曼药品和化学品有限公司;亨克·普路姆 |
| 主分类号: | C07D233/68 | 分类号: | C07D233/68;C07D233/54 |
| 代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人: | 郑小粤;常慧 |
| 地址: | 印度艾哈*** | 国省代码: | 印度;IN |
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)的2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法,其中R是氢,烷基,烯基,环烷基,芳烷基或芳基,特征在于使甘氨酸与式(II)的亚氨酸酯反应,其中R具有上述含义,并且R1是烷基,从而得到式(III)的化合物,然后,使用氯化剂和式(IV)的甲酰胺使该化合物进行维尔斯梅尔反应,其中R8和R3是相同的或不同的,并且每一个都是(C1-C4)烷基,其中所述的维尔斯梅尔反应是在三氟甲磺酸催化剂的存在下进行的。 | ||
| 搜索关键词: | 三氟甲磺酸 催化剂 在下 甘氨酸 氨酸 产物 甲酰胺 进行 维尔斯梅尔 反应 制备 取代 甲酰基 | ||
【主权项】:
1.下式的2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法:其中R是氢,烷基,烯基,环烷基,芳烷基或芳基,其中甘氨酸与下式的亚氨酸酯反应:其中R具有上述含义,并且R1是烷基,从而得到下式的化合物:然后使用氯化剂和下式的甲酰胺使得到的化合物进行维尔斯梅尔反应:其中R2和R3相同或不同并且每一个都是(C1-C4)烷基,其特征在于所述的维尔斯梅尔反应是在三氟甲磺酸催化剂的存在下进行的。
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