[发明专利]在三氟甲磺酸催化剂的存在下使甘氨酸和亚氨酸酯的缩和产物与甲酰胺进行维尔斯梅尔反应制备2－取代的4－氯－5－甲酰基咪唑

权利要求书

1.下式的2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法：

其中R是氢，烷基，烯基，环烷基，芳烷基或芳基，

其中甘氨酸与下式的亚氨酸酯反应：

其中R具有上述含义，并且R₁是烷基，从而得到下式的化合物：

然后使用氯化剂和下式的甲酰胺使得到的化合物进行维尔斯梅尔反应：

其中R₂和R₃相同或不同并且每一个都是(C₁-C₄)烷基，

其特征在于所述的维尔斯梅尔反应是在三氟甲磺酸催化剂的存在下进行的。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于制备所述的亚氨酸酯II是由具有式R-C≡N的腈与甲醇在氯化氢气体的存在下进行反应，随后用氨水处理得到的。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的亚氨酸酯II不用分离而是进一步与甘氨酸直接反应。

4.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑是2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑(R＝丁基)。

5.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于，在贵金属催化剂的存在下所述的2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑进行脱卤反应以获得下式的2-取代的5-甲酰基咪唑：

其中R具有权利要求1中所定义的含义。

6.制备2-取代的5-甲酰基咪唑V的方法，其中R具有权利要求1所定义的含义，其特征在于，在贵金属催化剂的存在下使2-取代的4-氯-5-甲酰基咪唑进行脱卤反应。

7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述的贵金属催化剂是钯炭。

8.根据权利要求5-7中任一权利要求所述的方法，其特征在于，所述的2-取代的5-甲酰基咪唑是2-丁基-5-甲酰基咪唑。