[发明专利]具有糖原磷酸化酶抑制活性的茚满酰胺衍生物

摘要

本发明披露式(1)化合物或其药学上可接受的盐，其具有糖原磷酸化酶抑制活性，因而在与糖原磷酸化酶活性提高有关的病症的治疗中具有价值。还描述了该化合物及包含它的药物组合物的制备方法。

主权项

1.式(1)化合物或其药学上可接受的盐：式中：n为0，1或2；m为0，1或2；R¹独立地选自卤素，硝基，氰基，羟基，羧基，氨基甲酰基，N-C_1-4烷基氨基甲酰基，N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基，氨磺酰基，N-C_1-4烷基氨磺酰基，N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基，C_1-4烷基S(O)_b(其中b为0、1或2)，-OS(O)₂C_1-4烷基，C_1-4烷基，C_2-4烯基，C_2-4炔基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷酰基，C_1-4烷酰氧基，羟基C_1-4烷基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，及-NHSO₂C_1-4烷基；或者，当n为2时，两个R¹基团可与其相连的碳原子一起形成4至7元饱和环，其任选包含1或2个独立选自O、S或N的杂原子，并任选被一或两个甲基所取代；R⁴独立地选自卤素，硝基，氰基，羟基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，氨基甲酰基，C_1-4烷基，C_2-4烯基，C_2-4炔基，C_1-4烷氧基，及C_1-4烷酰基；Z¹为下面a)或b)：a)式-Y-COOH，其中Y为C_1-6亚烷基或C_3-6亚环烷基；或者b)式-Y-COOH；其中Y为C_1-6亚烷基，该C_1-6亚烷基：i)被选自-N(R⁷)-，-O-，-S-，-SO-和-SO₂-中的一个杂原子间隔(条件是，该杂原子不与所述羧基相邻，且其中的R⁷为氢，C_1-4烷基，C_1-4烷酰基或C_1-4烷基磺酰基)；和/或ii)在碳上被1或2个独立选自下列的取代基所取代：氰基，氧代，羟基，C_1-3烷氧基，C_1-3烷酰基，C_1-3烷氧基C_2-3烷氧基，羟基C_1-3烷基，羟基C_2-3烷氧基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-3烷基，C_3-6环烷氧基，C_3-6环烷基C_1-3烷氧基，C_1-3烷基S(O)_c(其中c为0、1或2)，-CON(R²)R³，-N(R²)COR³，-SO₂N(R²)R³，及-N(R²)SO₂R³，其中R²和R³独立地选自氢和C_1-3烷基；或者当所述亚烷基被一个杂原子间隔时，其还可在碳上任选被两个取代基所取代，所述取代基与其相连的碳原子一起形成C_3-6环烷基环。