[发明专利]具有糖原磷酸化酶抑制活性的茚满酰胺衍生物无效
| 申请号: | 200680010225.9 | 申请日: | 2006-02-02 |
| 公开(公告)号: | CN101151245A | 公开(公告)日: | 2008-03-26 |
| 发明(设计)人: | 艾伦·M·伯奇;克雷格·约翰斯通;阿莱恩·T·普洛赖特;伊恩·辛普森;保罗·R·O·惠特莫尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/404;A61P3/08;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉;封新琴 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 糖原 磷酸化酶 抑制 活性 茚满酰胺 衍生物 | ||
1.式(1)化合物或其药学上可接受的盐:
式中:
n为0,1或2;
m为0,1或2;
R1独立地选自卤素,硝基,氰基,羟基,羧基,氨基甲酰基,N-C1-4烷基氨基甲酰基,N,N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基,氨磺酰基,N-C1-4烷基氨磺酰基,N,N-(C1-4烷基)2氨磺酰基,C1-4烷基S(O)b(其中b为0、1或2),-OS(O)2C1-4烷基,C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C1-4烷氧基,C1-4烷酰基,C1-4烷酰氧基,羟基C1-4烷基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,及-NHSO2C1-4烷基;
或者,当n为2时,两个R1基团可与其相连的碳原子一起形成4至7元饱和环,其任选包含1或2个独立选自O、S或N的杂原子,并任选被一或两个甲基所取代;
R4独立地选自卤素,硝基,氰基,羟基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,羧基,氨基甲酰基,C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C1-4烷氧基,及C1-4烷酰基;
Z1为下面a)或b):
a)式-Y-COOH,其中Y为C1-6亚烷基或C3-6亚环烷基;或者
b)式-Y-COOH;其中Y为C1-6亚烷基,该C1-6亚烷基:
i)被选自-N(R7)-,-O-,-S-,-SO-和-SO2-中的一个杂原子间隔(条件是,该杂原子不与所述羧基相邻,且其中的R7为氢,C1-4烷基,C1-4烷酰基或C1-4烷基磺酰基);和/或
ii)在碳上被1或2个独立选自下列的取代基所取代:氰基,氧代,羟基,C1-3烷氧基,C1-3烷酰基,C1-3烷氧基C2-3烷氧基,羟基C1-3烷基,羟基C2-3烷氧基,C3-6环烷基,C3-6环烷基C1-3烷基,C3-6环烷氧基,C3-6环烷基C1-3烷氧基,C1-3烷基S(O)c(其中c为0、1或2),-CON(R2)R3,-N(R2)COR3,-SO2N(R2)R3,及-N(R2)SO2R3,其中R2和R3独立地选自氢和C1-3烷基;
或者当所述亚烷基被一个杂原子间隔时,其还可在碳上任选被两个取代基所取代,所述取代基与其相连的碳原子一起形成C3-6环烷基环。
2.权利要求1的式(1)化合物或其药学上可接受的盐,其中m为1或2,及每个R4独立地为Cl或F。
3.权利要求1或2的式(1)化合物或其药学上可接受的盐,其中n=0。
4.权利要求1~3中任一项的式(1)化合物或其药学上可接受的盐,其中Y选自选项a)。
5.权利要求1~3中任一项的式(1)化合物或其药学上可接受的盐,其中Y选自选项b)。
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