[发明专利]制备1－取代的1H－咪唑并[4,5－c]喹啉－4－胺化合物的方法及其中间体

摘要

本发明涉及一种经由它们的相应甲酰胺生产1－取代的1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－胺化合物的方法。本发明还涉及新型甲酰胺中间体。

主权项

1.一种生产式(I)的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的方法：其中R1选自由如下基团组成的组：含1至10个碳原子的直链或支链烷基和取代的含1至10个碳原子的直链或支链烷基，其中所述取代基选自含3至6个碳原子的环烷基和被含1至4个碳原子的直链或支链烷基取代的含3至6个碳原子的环烷基；含2至约10个碳原子的直链或支链烯基和取代的含2至10个碳原子的直链或支链烯基，其中所述取代基选自含3至6个碳原子的环烷基和被含1至4个碳原子的直链或支链烷基取代的含3至6个碳原子的环烷基；1至6个碳原子的羟烷基；烷氧基烷基，其中烷氧基结构部分含有1至4个碳原子且烷基结构部分含有1至6个碳原子；酰氧基烷基，其中酰氧基结构部分是2至4个碳原子的烷酰氧基或苯甲酰氧基，且烷基结构部分含有1至6个碳原子；苄基；(苯基)乙基；和苯基；所述苄基、(苯基)乙基或苯基取代基任选地在苯环上被一个或两个独立地选自1至4个碳原子的烷基、1至4个碳原子的烷氧基和卤素的结构部分取代，条件是，当所述苯环被所述那些结构部分中的两个取代时，那么这两个结构部分总共含有不超过6个碳原子；R2选自由下列基团组成的组：氢；含1至8个碳原子的直链或支链烷基；苄基；(苯基)乙基；和苯基；所述苄基、(苯基)乙基或苯基取代基任选地在苯环上被一个或两个独立地选自下组的结构部分取代：低级烷基、低级烷氧基、卤素和其中Ra和Rb独立地选自由氢、1至4个碳原子的烷基、苯基和取代的苯基组成的组，所述取代的苯基中取代基选自由1至4个碳原子的烷基、1至4个碳原子的烷氧基和卤素组成的组；且Z选自含1至4个碳原子的烷氧基、其中烷基含有1至4个碳原子的烷基酰氨基、氨基、其中取代基是1至4个碳原子的烷基或羟烷基的取代氨基、叠氮基、氯、羟基、1-吗啉基、1-吡咯烷基以及1至4个碳原子的硫代烷基；R选自由低级烷氧基、卤素和低级烷基组成的组；且n是零或1，所述方法包括：i.使式(II)的4-卤-1H-咪唑并[4，5]喹啉：其中R、R1、R2和n如上文定义；且X是选自氯和溴的卤素，与甲酰胺反应，从而获得式(III)的1H-咪唑并[4，5]喹啉-4-甲酰胺：其中R、R1、R2和n如上文定义；和ii.脱除化合物(III)的甲酰基。