[发明专利]作为抗糖尿病化合物的苯并噻唑、噻唑并吡啶、苯并噁唑和噁唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中A、B¹、B²、R¹、R²和G如说明书和权利要求书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5的调节有关的疾病的用途。

主权项

1.式I化合物，其中A是S或O；B¹是CR³，并且B²是CR⁴，或B¹是N，并且B²是CR⁴，或B¹是CR³，并且B²是N；R¹和R²中的一个选自氢或卤素，并且R¹和R²中的另一个选自氢、卤素、氰基、-NR⁵R⁶、-CONR⁷R⁸、-NHCOR⁹、-SO₂NR¹⁰R¹¹、-SO₂R¹²、-NHSO₂R¹³、卤素-C_1-7-烷氧基和硝基；R⁵和R⁶各自独立地选自氢、C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；R⁷选自氢、C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；R⁸选自氢、C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、未取代的噻吩基、被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻吩基、未取代的噻唑基、被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻唑基、被选自以下基团的基团取代的C_1-7-烷基：C_3-7-环烷基，未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基，未取代的噻吩基、被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻吩基，未取代的噻唑基和被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻唑基；或者R⁷和R⁸与它们所连的氮原子一起形成吗啉环；R⁹选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、卤素-C_1-7-烷基、未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、未取代的杂芳基和被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1或2个基团取代的杂芳基；R¹⁰和R¹¹各自独立地选自氢、C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；R¹²是C_1-7-烷基或C_3-7-环烷基；R¹³选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、未取代的杂芳基和被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1或2个基团取代的杂芳基；R³选自氢、-CONR⁷R⁸和-CO₂R^a；R^a是氢或C_1-7-烷基；R⁴是氢，并且G选自以下基团：其中R¹⁴选自氢、羟基、C_1-7-烷氧基和卤素；R¹⁵选自C_1-7-烷氧基、C_2-7-链烯氧基、C_3-7-环烷氧基、-NR³¹R³²、卤素-C_1-7-烷氧基、C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基、C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基和氢，条件是R¹⁴和R¹⁵不都是氢；R³¹和R³²相互独立地为氢或C_1-7-烷基；R¹⁶选自氢、C_1-7-烷基、卤素-C_1-7-烷基、羟基、C_1-7-烷氧基、羟基-C_1-7-烷氧基、C_3-7-环烷氧基、卤素、-NR³³R³⁴、C_1-7-烷硫基、吡咯并、三唑并、-CO₂R³⁵、-NHCOR³⁵、-OSO₂R₃₅、-SOR³⁵、-SO₂R³⁵、未取代的苯基、和被卤素-C_1-7-烷基或卤素取代的苯基；R³³和R³⁴相互独立地为氢或C_1-7-烷基；R³⁵是C_1-7-烷基；或者R¹⁵和R¹⁶与它们所连的碳原子一起形成苯环；R¹⁷选自氢、羟基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷氧基、羟基-C_1-7-烷氧基、硝基、-NR³⁶R³⁷、-NHCOR³⁸、-NHSO₂R³⁸、-SOR³⁸、-SO₂R³⁸、-O-四氢吡喃基、吡啶基、吗啉基、硫代吗啉基和1，1-二氧代硫代吗啉基；R³⁶和R³⁷相互独立地为氢或C_1-7-烷基；R³⁸是C_1-7-烷基；R¹⁸选自氢、卤素、吡啶基、羟基、C_1-7-烷氧基和苄氧基；或者R¹⁷和R¹⁸与它们所连的碳原子一起形成苯环；R¹⁹是C_1-7-烷基或-CO₂R³⁹；R³⁹是C_1-7-烷基；R²⁰和R²¹相互独立地为氢或C_1-7-烷氧基；R²²是未取代的或被C_1-7-烷基或-NHCOR³⁸取代的苯基；R^22a是氢或C_1-7-烷基；R²³和R²⁴是氢或C_1-7-烷氧基，条件是R²³和R²⁴中的至少一个是C_1-7-烷氧基；R²⁵是C_1-7-烷氧基；R²⁶和R²⁷相互独立地为C_1-7-烷基；R²⁸是C_1-7-烷氧基；R²⁹是氢或C_1-7-烷基；R³⁰是C_1-7-烷氧基；及其药用盐。