[发明专利]作为抗糖尿病化合物的苯并噻唑、噻唑并吡啶、苯并噁唑和噁唑并吡啶衍生物无效

申请号：	200680007539.3	申请日：	2006-02-28
公开（公告）号：	CN101137660A	公开（公告）日：	2008-03-05
发明（设计）人：	阿尔弗雷德·宾格里;安德烈亚什·多米尼克·克里斯特;卢克·吉迪恩·格兰维尔·格林;沃尔夫冈·古帕;汉斯－皮特·梅尔基;雷纳·欧根·马丁;彼得·墨尔	申请（专利权）人：	霍夫曼－拉罗奇有限公司
主分类号：	C07D513/04	分类号：	C07D513/04;C07D498/04;C07D417/12;C07D413/12;C07D277/82;C07D263/58;A61K31/4468;A61P3/10
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司	代理人：	王旭
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	作为糖尿病化合物噻唑吡啶衍生物
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【权利要求书】：

1.式I化合物，

其中

A是S或O；

B¹是CR³，并且B²是CR⁴，或

B¹是N，并且B²是CR⁴，或

B¹是CR³，并且B²是N；

R¹和R²中的一个选自氢或卤素，并且

R¹和R²中的另一个选自氢、卤素、氰基、-NR⁵R⁶、-CONR⁷R⁸、-NHCOR⁹、-SO₂NR¹⁰R¹¹、-SO₂R¹²、-NHSO₂R¹³、卤素-C_1-7-烷氧基和硝基；

R⁵和R⁶各自独立地选自氢、C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；

R⁷选自氢、C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；

R⁸选自氢、C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、

未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、

未取代的噻吩基、被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻吩基、

未取代的噻唑基、被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻唑基、

被选自以下基团的基团取代的C_1-7-烷基：

C_3-7-环烷基，

未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基，

未取代的噻吩基、被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻吩基，

未取代的噻唑基和被选自C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻唑基；或者

R⁷和R⁸与它们所连的氮原子一起形成吗啉环；

R⁹选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、

卤素-C_1-7-烷基、

未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、

未取代的杂芳基和被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1或2个基团取代的杂芳基；

R¹⁰和R¹¹各自独立地选自氢、C_1-7-烷基和C_3-7-环烷基；

R¹²是C_1-7-烷基或C_3-7-环烷基；

R¹³选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、

未取代的苯基、被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、

未取代的杂芳基和被选自C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-烷氧基、卤素-C_1-7-烷基和卤素的1或2个基团取代的杂芳基；

R³选自氢、-CONR⁷R⁸和-CO₂R^a；

R^a是氢或C_1-7-烷基；

R⁴是氢，并且

G选自以下基团：

其中

R¹⁴选自氢、羟基、C_1-7-烷氧基和卤素；

R¹⁵选自C_1-7-烷氧基、C_2-7-链烯氧基、C_3-7-环烷氧基、-NR³¹R³²、卤素-C_1-7-烷氧基、C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基、C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基和氢，条件是

R¹⁴和R¹⁵不都是氢；

R³¹和R³²相互独立地为氢或C_1-7-烷基；

R¹⁶选自氢、C_1-7-烷基、卤素-C_1-7-烷基、羟基、C_1-7-烷氧基、羟基-C_1-7-烷氧基、C_3-7-环烷氧基、卤素、-NR³³R³⁴、C_1-7-烷硫基、吡咯并、三唑并、-CO₂R³⁵、-NHCOR³⁵、-OSO₂R₃₅、-SOR³⁵、-SO₂R³⁵、未取代的苯基、和被卤素-C_1-7-烷基或卤素取代的苯基；