[发明专利]作为抗糖尿病化合物的苯并噻唑、噻唑并吡啶、苯并噁唑和噁唑并吡啶衍生物无效
申请号: | 200680007539.3 | 申请日: | 2006-02-28 |
公开(公告)号: | CN101137660A | 公开(公告)日: | 2008-03-05 |
发明(设计)人: | 阿尔弗雷德·宾格里;安德烈亚什·多米尼克·克里斯特;卢克·吉迪恩·格兰维尔·格林;沃尔夫冈·古帕;汉斯-皮特·梅尔基;雷纳·欧根·马丁;彼得·墨尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;C07D498/04;C07D417/12;C07D413/12;C07D277/82;C07D263/58;A61K31/4468;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 糖尿病 化合物 噻唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物,
其中
A是S或O;
B1是CR3,并且B2是CR4,或
B1是N,并且B2是CR4,或
B1是CR3,并且B2是N;
R1和R2中的一个选自氢或卤素,并且
R1和R2中的另一个选自氢、卤素、氰基、-NR5R6、-CONR7R8、-NHCOR9、-SO2NR10R11、-SO2R12、-NHSO2R13、卤素-C1-7-烷氧基和硝基;
R5和R6各自独立地选自氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基;
R7选自氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基;
R8选自氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、
未取代的苯基、被选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、
未取代的噻吩基、被选自C1-7-烷基和C3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻吩基、
未取代的噻唑基、被选自C1-7-烷基和C3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻唑基、
被选自以下基团的基团取代的C1-7-烷基:
C3-7-环烷基,
未取代的苯基、被选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基,
未取代的噻吩基、被选自C1-7-烷基和C3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻吩基,
未取代的噻唑基和被选自C1-7-烷基和C3-7-环烷基的1或2个基团取代的噻唑基;或者
R7和R8与它们所连的氮原子一起形成吗啉环;
R9选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、
卤素-C1-7-烷基、
未取代的苯基、被选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、
未取代的杂芳基和被选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基和卤素的1或2个基团取代的杂芳基;
R10和R11各自独立地选自氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基;
R12是C1-7-烷基或C3-7-环烷基;
R13选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、
未取代的苯基、被选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基和卤素的1至3个基团取代的苯基、
未取代的杂芳基和被选自C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基和卤素的1或2个基团取代的杂芳基;
R3选自氢、-CONR7R8和-CO2Ra;
Ra是氢或C1-7-烷基;
R4是氢,并且
G选自以下基团:
其中
R14选自氢、羟基、C1-7-烷氧基和卤素;
R15选自C1-7-烷氧基、C2-7-链烯氧基、C3-7-环烷氧基、-NR31R32、卤素-C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基-C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基和氢,条件是
R14和R15不都是氢;
R31和R32相互独立地为氢或C1-7-烷基;
R16选自氢、C1-7-烷基、卤素-C1-7-烷基、羟基、C1-7-烷氧基、羟基-C1-7-烷氧基、C3-7-环烷氧基、卤素、-NR33R34、C1-7-烷硫基、吡咯并、三唑并、-CO2R35、-NHCOR35、-OSO2R35、-SOR35、-SO2R35、未取代的苯基、和被卤素-C1-7-烷基或卤素取代的苯基;
R33和R34相互独立地为氢或C1-7-烷基;
R35是C1-7-烷基;
或者R15和R16与它们所连的碳原子一起形成苯环;
R17选自氢、羟基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、羟基-C1-7-烷氧基、硝基、-NR36R37、-NHCOR38、-NHSO2R38、-SOR38、-SO2R38、-O-四氢吡喃基、吡啶基、吗啉基、硫代吗啉基和1,1-二氧代硫代吗啉基;
R36和R37相互独立地为氢或C1-7-烷基;
R38是C1-7-烷基;
R18选自氢、卤素、吡啶基、羟基、C1-7-烷氧基和苄氧基;
或者R17和R18与它们所连的碳原子一起形成苯环;
R19是C1-7-烷基或-CO2R39;
R39是C1-7-烷基;
R20和R21相互独立地为氢或C1-7-烷氧基;
R22是未取代的或被C1-7-烷基或-NHCOR38取代的苯基;
R22a是氢或C1-7-烷基;
R23和R24是氢或C1-7-烷氧基,条件是R23和R24中的至少一个是C1-7-烷氧基;
R25是C1-7-烷氧基;
R26和R27相互独立地为C1-7-烷基;
R28是C1-7-烷氧基;
R29是氢或C1-7-烷基;
R30是C1-7-烷氧基;
及其药用盐。
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