[发明专利]作为因子XI和IX的抑制剂治疗血栓的2－[异喹啉－S－羰基]氨基]－丙酸衍生物

摘要

本发明提供式(X)的芳基和杂芳基化合物。本发明的化合物可以用作IX因子和/或X1因子的拮抗剂或部分拮抗剂，因此可以用于抑制凝血的内源性途径。式(X)中，R₁₀₂选自－C(O)OH、－C(O)OCH₃、－C(O)O－叔丁基、－C(O)NH－OCH₂－苯基、C(O)NHOH和－C(O)NHSO₂CH₃，并且其中R₁₀₁、R₁₀₃、R₁₀₄和Y按照说明书中的定义。

主权项

1.式(X)的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：其中，R₁₀₁选自-H或-CH₂-噻吩基，其中-CH₂-噻吩基中的噻吩基被-Br或-CH₃任选取代；R₁₀₂选自-C(O)OH、-C(O)OCH₃、-C(O)O-叔丁基、-C(O)NH-OCH₂-苯基、-C(O)NHOH和-C(O)NHSO₂CH₃；R₁₀₃选自-H、-CH₂-噻吩基、-CH₂-苯基、-CH₂-呋喃基、噻吩基和苯并噻吩基，其中R₁₀₃上述的各个可能性除-H外都被一个或多个选自下列基团的成员任选取代：-H、-CH₃、-CF₃、-Cl、-Br、-F、-C(O)CH₃、-CH₂CH₃、-CH＝CH₂、-CH₂OH、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH₂CH₃、-丙烯基、-3，3-二甲基-丁烯基、-异丙烯基、-苯基、-亚苯基-甲基、-亚苯基-丙基、-亚苯基-三氟甲基、-亚苯基-氯化物、-环戊基、-环戊烯基和-呋喃基；R₁₀₄选自-O-环亚己基-乙基、-O-环亚己基-叔丁基、-O-环亚己基-异丙基、-O-亚苯基-叔丁基、-亚苯基-叔丁基和-C(O)-亚苯基-叔丁基；并且Y选自-H、-亚甲基-环戊基、-氨基-环己基、-亚甲基-亚噻吩基-甲基、亚甲基-亚噻吩基-溴化物和四氢吡喃基。