[发明专利]作为因子XI和IX的抑制剂治疗血栓的2－[异喹啉－S－羰基]氨基]－丙酸衍生物无效
| 申请号： | 200680006958.5 | 申请日： | 2006-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101137650A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | 阿德南·M·M·米亚里;黛维·雷迪·戈穆库拉;萨梅尔·泰亚吉 | 申请（专利权）人： | 特兰斯泰克制药公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D407/12;C07D217/26;A61K31/4725;A61P7/02;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 杨青;樊卫民 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 因子 xi ix 抑制剂 治疗 血栓 喹啉 羰基 氨基 丙酸 衍生物 | ||
1.式(X)的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：
其中，
R101选自-H或-CH2-噻吩基，其中-CH2-噻吩基中的噻吩基被-Br或-CH3任选取代；
R102选自-C(O)OH、-C(O)OCH3、-C(O)O-叔丁基、-C(O)NH-OCH2-苯基、-C(O)NHOH和-C(O)NHSO2CH3；
R103选自-H、-CH2-噻吩基、-CH2-苯基、-CH2-呋喃基、噻吩基和苯并噻吩基，其中R103上述的各个可能性除-H外都被一个或多个选自下列基团的成员任选取代：
-H、-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-F、-C(O)CH3、-CH2CH3、-CH＝CH2、-CH2OH、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH3、-丙烯基、-3，3-二甲基-丁烯基、-异丙烯基、-苯基、-亚苯基-甲基、-亚苯基-丙基、-亚苯基-三氟甲基、-亚苯基-氯化物、-环戊基、-环戊烯基和-呋喃基；
R104选自-O-环亚己基-乙基、-O-环亚己基-叔丁基、-O-环亚己基-异丙基、-O-亚苯基-叔丁基、-亚苯基-叔丁基和-C(O)-亚苯基-叔丁基；
并且Y选自-H、-亚甲基-环戊基、-氨基-环己基、-亚甲基-亚噻吩基-甲基、亚甲基-亚噻吩基-溴化物和四氢吡喃基。
2.式(X)的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：
其中R101选自-H或-CH2-噻吩基，其中-CH2-噻吩基中的噻吩基被-Br或-CH3任选取代；
R102选自-C(O)OH、-C(O)OCH3、-C(O)O-叔丁基、-C(O)NH-OCH2-苯基、-C(O)NHOH和-C(O)NHSO2CH3；
R103选自-H、-CH2-噻吩基、-CH2-苯基、-CH2-呋喃基、噻吩基和苯并噻吩基，其中R103上述的各个可能性除-H外都被一个或多个选自下列基团的成员任选取代：
-H，-CH3，-CF3，-Cl，-Br，-F，-C(O)CH3，-CH2CH3，-CH＝CH2，-CH2OH，-CH(CH3)2，-CH2CH2CH3，
R104选自下列基团：
并且Y选自下列基团：H，
3.根据权利要求2的化合物，其中R104是
4.根据权利要求2的化合物，其中R103是任选取代的-CH2-2-基-噻吩基或任选取代的-CH2-苯基。
5.根据权利要求2的化合物，其中R103是任选取代的-CH2-2-基-噻吩基。
6.根据权利要求3的化合物，其中R101是-H。
7.根据权利要求3的化合物，其中Y选自下列基团：
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