[发明专利]新的杂环肟化合物、其制备方法和含有其的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，R¹、R²、R³、R⁴和X与说明书中定义相同，A代表如说明书中定义的亚烷基链；B代表被基团(II)或R⁷取代的烷基或链烯基，或者B代表基团(III)或R⁷。本发明可以用于制备药物。

主权项

1.式(I)化合物、其对映体和非对映异构体及其与酸或碱的药学上可接受的加成盐，其中：A代表(C₁-C₆)的亚烷基链，其中CH₂基团可被选自氧和硫的杂原子取代，或被NR_a基团取代(其中R_a代表氢原子或者直链或支链(C₁-C₆)烷基)，或被亚苯基或亚萘基取代；R¹和R²可以是相同或不同，各自代表氢原子、直链或支链的(C₁-C₆)烷基、直链或支链的(C₂-C₆)链烯基、直链或支链的(C₂-C₆)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C₁-C₆)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C₂-C₆)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C₂-C₆)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C₁-C₆)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C₂-C₆)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C₂-C₆)炔基、(C₃-C₈)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C₃-C₈)环烷基-(C1-C₆)烷基、或直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基；R³和R⁴可以是相同或不同，各自代表氢原子、卤原子、或R、OR或NRR′，其中R和R′可以是相同或不同，各自代表氢原子或者直链或支链的(C₁-C₆)烷基、直链或支链的(C₂-C₆)链烯基、直链或支链的(C₂-C₆)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C₁-C₆)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C₂-C₆)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C₂-C₆)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C₁-C₆)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C₂-C₆)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C₂-C₆)炔基、(C₃-C₈)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₆)烷基、或直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基；或者，当R³和R⁴被两个相邻的碳原子携带时，R³和R⁴与携带它们的碳原子一起形成环，该环包含5个或6个环原子和可以任选地含选自氧、硫和氮的杂原子；X代表氢原子、卤原子或者直链或支链的(C₁-C₆)烷基；B代表直链或支链的(C₁-C₆)烷基或者直链或支链的(C₂-C₆)链烯基，这些基团被下述基团取代：-被式(II)基团取代：其中：R⁵代表其中，Z代表氧原子或硫原子；R与R′可以相同或不同，如上文所定义；且R⁶代表芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的芳烷基、杂芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的杂芳烷基、CN，四唑-OR，-NRR′，其中，Z如上文所定义；R与R′可以相同或不同，可以具有与上文定义相同的含义；-或被基团R⁷取代，R⁷代表CN、四唑、其中，Z如上文所定义；R与R′可以相同或不同，可以具有与上文定义相同的含义；n代表0、1、2、3、4、5或6；R⁸与R⁹可以相同或不同，各自代表氢原子或者直链或支链(C₁-C₆)烷基，其中R⁸与R⁹不能同时代表氢原子；或者B代表如上文所定义的式(II)基团或基团R⁷；应当理解：肟R¹-C(＝N-OR²)-可以具有Z或E构型；芳基是指苯基、萘基或联苯基，其中这些基团可以任选地被部分氢化；杂芳基是指任何含5到10个环原子的芳族的单环或双环基团，当是双环杂芳基时，所述的杂芳基可以是在其中一个环上任选地部分氢化，并含1到3个选自氧、氮和硫的杂原子；其中芳基和杂芳基定义为可以任选地被1到3个相同或不同的选自直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、羟基、羧基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基羰基、直链或支链(C₁-C₆)酰氧基、甲酰基、直链或支链(C₁-C₆)酰基、芳酰基、NR_bR_c(其中R_b和R_c可以相同或不同，各自代表氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、芳基或杂芳基、酰氨基，硝基、氰基和卤原子。