[发明专利]N－[(4,5－二苯基－2－噻吩基)甲基]胺衍生物、它们的制备与治疗用途

摘要

本发明的目的是符合下式(I)的化合物：式中X代表式(II)基团；R₃代表未取代苯基或单－、二－或三取代苯基；R₄代表未取代苯基或单－、二－或三取代苯基；制备方法与作为大麻化学成分的CB₁受体的拮抗剂的用途。

主权项

1.符合下式(I)的化合物：式中：-X代表基团；-R₁代表：·(C₆-C₁₂)烷基；·(C₃-C₁₂)非芳族碳环基，它未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；·被C₃-C₁₂非芳族碳环基取代的甲基，它未被取代或该碳环被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；·被独自选自如下取代基单-、二-或三取代的苯基：卤素原子、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷基氨基、二-(C₁-C₄)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)_nAlk基团、(C₁-C₄)烷基羰基基团、亚甲二氧基；或选自苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述的基团未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；·其苯基被独自选自如下取代基单-或二取代的苄基：卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、(三氟甲基)硫代基，或在α位被一个或两个选自如下相同或不同基团取代的苄基：(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₇)环烷基或吡咯基；·苯乙基，它未被取代或其苯基被独自选自如下取代基单-或二取代：卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；·1、2、3、4-四氢萘基或5、6、7、8-四氢萘基，它未被取代或被独自选自如下取代基单-或二取代：(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；·二苯甲基、二苯甲基甲基；-R₂代表氢原子或(C₁-C₃)烷基；-R₃代表苯基，它未被取代或被独自选自如下取代基单-、二-或三取代：卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk基团；-R₄代表苯基，它未被取代或被独自选自如下取代基单-、二-或三取代：卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk基团；-R₅代表氢原子或(C₁-C₃)烷基；-n代表0、1或2；-Alk代表(C₁-C₄)烷基；以及它们的水合物或溶剂化物。