[发明专利]新的3-苯基丙酸衍生物及其作为PPARγ受体配体的用途

摘要

本发明涉及为式I的3-苯基丙酸衍生物的新化合物及其药学上可接受的盐，其中W表示COOH基团或其生物电子等排体或-COO-C₁-C₄-烷基；Y表示NH、N-C₁-C₁₀-烷基、O或S；Z表示NH、N-C₁-C₁₀-烷基、N-芳基、N-杂芳基、S或O；X表示O、S、NH、N-C₁-C₁₀-烷基、N-芳基、NSO₂-C₁-C₁₀-烷基、N-SO₂-芳基或N-SO₂-杂芳基；R₁-R₈各自独立地表示氢原子或本说明书中定义的取代基；A如本说明书中所定义；n表示0-4的整数，包括端值。这些化合物为PPAR-γ受体的配体并且用作药物。

主权项

1.式(I)的新3-苯基丙酸衍生物及其药学上可接受的盐：(I)其中：W表示COOH基团或其生物电子等排体或-COO-C₁-C₄-烷基；Y表示NH、N-C₁-C₁₀-烷基、O或S；Z表示NH、N-C₁-C₁₀-烷基、N-芳基、N-杂芳基、S或O；X表示O、S、NH、N-C₁-C₁₀-烷基、N-芳基、NSO₂-C₁-C₁₀-烷基、N-SO₂-芳基或N-SO₂-杂芳基；R₁-R₆各自独立地表示氢原子或选自下列的取代基：C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷氧基、C₁-C₄-硫代烷氧基、C₃-C₇-环硫代烷氧基、卤原子、卤素取代的C₁-C₄-烷基、卤素取代的C₃-C₇-环烷基、-NO₂、-CN、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₄-烷基、-SO₂-N(C₁-C₄-烷基)₂、-CO-C₁-C₄-烷基、-O-CO-C₁-C₄-烷基、-CO-O-C₁-C₄-烷基、-CO-芳基、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₄-烷基、-CO-N(C₁-C₄-烷基)₂、芳基和杂芳基，所述的芳基和杂芳基任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自：C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷氧基、C₁-C₄-硫代烷氧基、C₃-C₇-环硫代烷氧基、卤原子；卤素取代的C₁-C₄-烷基、卤素取代的C₃-C₇-环烷基；-NO₂、-CN、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH-C₁-C₄-烷基、-SO₂-N(C₁-C₄-烷基)₂、-CO-C₁-C₄-烷基、-O-CO-C₁-C₄-烷基、-CO-O-C₁-C₄-烷基、-CO-芳基、-CO-NH₂、-CO-NH-C₁-C₄-烷基和-CO-N(C₁-C₄-烷基)₂；A表示C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-环烷基、卤素取代的C₁-C₄-烷基、卤素取代的C₃-C₇-环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-NH-CO-C₁-C₄-烷基、-N(C₁-C₄-烷基)-CO-C₁-C₄-烷基、-NH-CO-芳基、-N(C₁-C₄-烷基)-CO-芳基、-N(C₁-C₄-烷基)-CO-C₃-C₇-环烷基、-NH-CO-NH₂、-NH-CO-NH-C₁-C₄-烷基、-NH-CS-NH-C₁-C₄-烷基、-NH-CO-NH-芳基、-NH-CS-NH-芳基、-SO₂-C₁-C₄-烷基、-SO₂-芳基或-SO₂-杂芳基；其中芳基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基和卤原子；且n表示0-4的整数，包括端值。