[发明专利]二醇聚合物－白介素－1受体拮抗剂偶联物及制备方法和用途无效
| 申请号： | 200610089288.X | 申请日： | 2006-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN101125206A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | 苏志国;于鹏展;王云山;闭静秀;路秀玲;丁虹;罗坚;郑春杨;索晓燕;刘永东 | 申请（专利权）人： | 中国科学院过程工程研究所 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P29/00;A61P19/02;A61K38/20 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王凤华 |
| 地址： | 100080北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及二醇聚合物-白介素－1受体拮抗剂偶联物及制法和用途。该偶联物将二醇聚合物活化为末端具有醛基或N－羟基琥珀酰亚胺功能基的活性中间体，再与白介素－1受体拮抗剂反应；二醇聚合物分子根据活化方式的不同共价连接在白介素－1受体拮抗剂的氨基或其组氨酸的咪唑基上，产物通过液相色谱分离得电泳纯二醇聚合物-白介素－1受体拮抗剂偶联物；偶联物保留了未修饰蛋白45％－75％生物学活性。动物实验表明其在生物体内的循环半衰期从未修饰蛋白的6小时提高到18小时；在牛胶原蛋白造型的类风湿性关节炎大鼠模型试验中，能显著(p＜0.05)改善动物踝关节和后脚掌病症；说明可作长效活性化合物药物有效地用于治疗类风湿关节炎。 | ||
| 搜索关键词： | 聚合物 白介素 受体 拮抗剂 偶联物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种二醇聚合物-白介素-1受体拮抗剂偶联物，其特征在于，该偶联物为二醇聚合物共价连接于白介素-1受体拮抗剂的氨基或其组氨酸的咪唑基上的偶联物；所述二醇聚合物共价连接于白介素-1受体拮抗剂的氨基的偶联物的结构通式为：[R-(O-CH2-CH2-)n-(O-CH2-CH2-CH2-)m]k-W-IL-1Ra其中R为含1～6个碳原子的烷基；n和m为0～900的整数，n+m不小于45，k为1～4的整数，W为羟基、以酰胺键与二醇聚合物连接的氨基酸或1～6个碳原子的伯醇，IL-1Ra为白介素-1受体拮抗剂；所述二醇聚合物共价连接于白介素-1受体拮抗剂的组氨酸的咪唑基上的偶联物的结构通式为：其中R为含1～6个碳原子的烷基；n和m为0～900的整数，n+m不小于45，k为1～4的整数，W为羟基、以酰胺键与二醇聚合物连接的氨基酸或1～6个碳原子的伯醇，IL-1Ra为白介素-1受体拮抗剂。
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