[发明专利]一种合成(E)－α－[[2－丁基－1－[（4－羧基苯基)甲基］－1H－咪唑－5－基］亚甲基］－2－噻吩丙酸及其盐的方法无效
| 申请号： | 200610025672.3 | 申请日： | 2006-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN101054373A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 文军;文佳;周明华;陈保华 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06 |
| 代理公司： | 上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丁宪杰 |
| 地址： | 201203上海市张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成(E)－α－[[2－丁基－1－[(4－羧基苯基)甲基]－1H－咪唑－5－基]亚甲基]－2－噻吩丙酸的方法，该方法包括(1)氰基乙酸乙酯与2－噻吩醛缩合反应的产物经双键还原、酯基水解得到式(2)化合物；(2)式(2)化合物与式(3)化合物在碱催化下反应得到式(4)化合物；(3)式(4)化合物进行氰基水解得到式(1)化合物。根据需要，可将上述水解后的产物制备成药用盐。该方法操作简单，反应条件温和，总收率高，成本低，环境污染小，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 丁基 羧基 苯基 甲基 咪唑 噻吩 丙酸 及其 方法 | ||
【主权项】：
1、一种合成(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸的方法，该方法包括如下步骤：(1)氰基乙酸乙酯与2-噻吩醛缩合反应的产物经双键还原、酯基水解得到式(2)化合物；![]()
(2)式(2)化合物与式(3)化合物在碱催化下，![]()
反应得到式(4)化合物，![]()
所述碱为弱有机碱或者无机碱，(3)式(4)化合物进行氰基水解得到式(1)化合物。![]()
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