[发明专利]一种合成(E)－α－[[2－丁基－1－[（4－羧基苯基)甲基］－1H－咪唑－5－基］亚甲基］－2－噻吩丙酸及其盐的方法无效
| 申请号： | 200610025672.3 | 申请日： | 2006-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN101054373A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 文军;文佳;周明华;陈保华 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06 |
| 代理公司： | 上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丁宪杰 |
| 地址： | 201203上海市张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 丁基 羧基 苯基 甲基 咪唑 噻吩 丙酸 及其 方法 | ||
1、一种合成(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸的方法，该方法包括如下步骤：
(1)氰基乙酸乙酯与2-噻吩醛缩合反应的产物经双键还原、酯基水解得到式(2)化合物；
(2)式(2)化合物与式(3)化合物在碱催化下，
反应得到式(4)化合物，
所述碱为弱有机碱或者无机碱，
(3)式(4)化合物进行氰基水解得到式(1)化合物。
2、如权利要求1所述的一种方法，其中氰基乙酸乙酯与2-噻吩醛的反应温度为15-25℃。
3、如权利要求1所述的一种方法，其中氰基乙酸乙酯与2-噻吩醛反应所采用的溶剂为惰性溶剂，选自环己烷、苯、甲苯、二甲苯或四氢呋喃。
4、如权利要求1所述的一种方法，其中选择性还原所采用的还原试剂为碱金属还原剂NaBH4或者KBH4；所述还原剂与缩合反应产物之间的摩尔比为(1-1.05)∶2。
5、如权利要求1所述的一种方法，其中式(2)化合物与式(3)化合物反应所采用的弱有机碱为哌啶。
6、如权利要求1所述的一种方法，其中式(4)化合物的水解在无机碱性试剂的水溶液中水解，所述无机碱性试剂选自KOH或者NaOH。
7、如权利要求1所述的一种方法，其中式(2)化合物与式(3)化合物反应的溶剂为苯、甲苯或者二甲苯；反应在68-75℃下减压回流。
8、如权利要求1～7任一所述的一种方法，其中式(1)化合物与甲磺酸反应制备式(1)的单甲基磺酸盐。
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