[发明专利]3-[2-(3-酰氨基-2-氧代-2H-吡啶-1-基)-乙酰氨基]-4-氧代-戊酸衍生物及其作为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 200580046368.0 | 申请日： | 2005-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN101098855A | 公开（公告）日： | 2008-01-02 |
| 发明（设计）人： | J－D·查里尔;R·尼格特尔;M·莫缇摩尔;J·R·司徒德雷 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;A61K31/4439;A61K31/4412;C07D401/06;A61K31/4436;C07D409/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供式I化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5是如本文所定义的。本发明也提供药物组合物和使用这类组合物治疗天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-介导疾病的方法，和制备本发明化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 吡啶 乙酰 戊酸 衍生物 及其 作为 天冬氨酸 特异性 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式I化合物：![]()
其中：R1是R6C(O)-、HC(O)-、R6SO2-、R6OC(O)-、(R6)2NC(O)-、(R6)(H)NC(O)-、R6C(O)C(O)-、(R6)2NC(O)C(O)-、(R6)(H)NC(O)C(O)-或R6OC(O)C(O)-；R2是氢、-CF3、卤代基、-OR7、-NO2、-OCF3、-CN或R8；R3是-T-R9；R4是-COOH或-COOR8；R5是-CH2F或-CH2O-2，3，5，6-四氟苯基；R6是R6a或R6b；两个R6基团一起与它们所键合的同一原子可选地构成3-至10-元芳族或非芳族环；其中任意环可选地稠合于(C6-C10)芳基、(C5-C10)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C3-C10)杂环基；其中至多3个脂族碳原子可以被选自如下的基团代替：O、N、N(R7)、S、SO和SO2；其中每个R6独立地被至多6个独立选自R的取代基取代；R6a和R6b各自独立地是(C1-C3)-脂族基-，(C4-C12)-脂族基-，(C3-C10)-环脂族基-，(C6-C10)-芳基-，(C3-C10)-杂环基-，(C5-C10)-杂芳基-，(C3-C10)-环脂族基-(C1-C12)-脂族基-，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基-，(C3-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基-，(C5-C10)-杂芳基(C1-C12)-脂族基-；R是卤素、-OR7、-OC(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R7、氧代基、硫代基、＝NR7、＝N(OR7)、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、-N(R7)2、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2N(R7)2、-SO3R7、-C(O)R7、-C(O)C(O)R7、-C(O)C(O)OR7、-C(O)C(O)N(R7)2、-C(O)CH2C(O)R7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-OC(O)N(R7)2、-C(S)N(R7)2、-(CH2)0-2NHC(O)R7、-N(R7)N(R7)COR7、-N(R7)N(R7)C(O)OR7、-N(R7)N(R7)CON(R7)2、-N(R7)SO2R7、-N(R7)SO2N(R7)2、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(S)R7、-N(R7)C(O)N(R7)2、 -N(R7)C(S)N(R7)2、-N(COR7)COR7、-N(OR7)R7、-C(＝NR7)N(R7)2、-C(O)N(OR7)R7、-C(＝NOR7)R7、-OP(O)(OR7)2、-P(O)(R7)2、-P(O)(OR7)2或-P(O)(H)(OR7)；两个R7基团一起与它们所键合的原子可选地构成3-至10-元芳族或非芳族环，具有至多3个独立选自N、N(R7)、O、S、SO或SO2的杂原子，其中该环可选地稠合于(C6-C10)芳基、(C5-C10)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C3-C10)杂环基，其中任意环具有至多3个独立选自J2的取代基；或者每个R7独立地选自：氢-，(C1-C12)-脂族基-，(C3-C10)-环脂族基-，(C3-C10)-环脂族基-(C1-C12)-脂族基-，(C6-C10)-芳基-，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族基-，(C3-C10)-杂环基-，(C6-C10)-杂环基-(C1-C12)脂族基-，(C5-C10)-杂芳基-或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基-；其中R7具有至多3个独立选自J2的取代基；以及J2是卤素、-OR7、-OC(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R7、氧代基、硫代基、＝N(R7)、＝NO(R7)、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、-N(R7)2、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2N(R7)2、-SO3R7、-C(O)R7、-C(O)C(O)R7、-C(O)C(O)OR7、-C(O)C(O)N(R7)2、-C(O)CH2C(O)R7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-OC(O)N(R7)2、-C(S)N(R7)2、-(CH2)0-2NHC(O)R7、-N(R7)N(R7)COR7、-N(R7)N(R7)C(O)OR7、-N(R7)N(R7)CON(R7)2、-N(R7)SO2R7、-N(R7)SO2N(R7)2、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(S)R7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-N(R7)C(S)N(R7)2、-N(COR7)COR7、-N(OR7)R7、-CN、-C(＝NR7)N(R7)2、-C(O)N(OR7)R7、-C(＝NOR7)R7、-OP(O)(OR7)2、-P(O)(R7)2、-P(O)(OR7)2或-P(O)(H)(OR7)；以及R8是(C1-C12)-脂族基-，(C3-C10)-环脂族基-，(C6-C10)-芳基-，(C3-C10)-杂环基-，(C5-C10)-杂芳基-，(C3-C10)-环脂族基-(C1-C12)-脂族基-，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基-，(C3-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基-，或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基-，其中至多3个脂族碳原子可以被选自如下的基团代替：O、N、N(R7)、S、SO和SO2；其中R8可选地被至多6个独立选自R的取代基取代；T是直接的价键或者(C1-C6)脂族基，其中T中至多2个脂族碳原子可以可选地被S、SO、SO2、O、N(R7)或N以化学稳定的排列所代替；其中每个T可以可选地被至多3个R取代基取代；R9是可选被取代的(C6-C10)-芳基或(C5-C10)-杂芳基。
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