[发明专利]3-[2-(3-酰氨基-2-氧代-2H-吡啶-1-基)-乙酰氨基]-4-氧代-戊酸衍生物及其作为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途

权利要求书

1.式I化合物：

其中：

R¹是R⁶C(O)-、R⁶SO₂-、(R⁶)₂NC(O)-或

(R⁶)(H)NC(O)-；

R²是氢、-CF₃、卤代基、-OR⁷、-NO₂、-OCF₃、-CN或R⁸；

R³是-T-R⁹；

R⁴是-COOH或-COOR⁸；

R⁵是-CH₂F或-CH₂O-2，3，5，6-四氟苯基；

R⁶是R^6a；

R^6a是

(C1-C3)-烷基-，

(C6-C10)-芳基-，

(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-烷基-，

其中每个R^6a独立地被至多6个独立选自R的取代基取代；

R是卤素或R⁷；

每个R⁷独立地选自：

氢-或C_1-6烷基；

R⁸是(C1-C12)-烷基-，

T是直接的价键或者(C1-C6)烷基，其中T中至多2个烷基碳原子 可以可选地被O以化学稳定的排列所代替；

R⁹是(C6-C10)-芳基或(C5-C10)-杂芳基。

2.根据权利要求1的化合物，其中R⁵是-CH₂O-2，3，5，6-四氟苯 基。

3.根据权利要求1的化合物，其中R⁵是-CH₂F。

4.根据权利要求1的化合物，其中R¹是R⁶C(O)-。

5.根据权利要求1的化合物，其中R¹是R⁶SO₂-。

6.根据权利要求1的化合物，其中R¹是(R⁶)₂NC(O)-。

7.根据权利要求1的化合物，其中每个R^6a独立地是(C6-C10)- 芳基-。

8.根据权利要求1的化合物，其中R²是氢、CF₃或CH₃。

9.根据权利要求8的化合物，其中R²是氢或CF₃。

10.根据权利要求8的化合物，其中T是价键或(C1-C4)烷基， 其中至多一个烷基碳原子可以被选自O的基团代替。

11.根据权利要求10的化合物，其中T是直接的价键、-CH₂-、 -CH(Me)-、-CH₂-CH₂-、-CH₂-O-CH₂-、-CH(Me)-O-CH₂-或-CH₂-CH₂-O-CH₂-。

12.根据权利要求10的化合物，其中T是(C1-C4)烷基，其中 零个碳原子被选自如下的基团代替：O、N、N(R⁷)和S。