[发明专利]2－酰胺基－4－苯基噻唑衍生物、它们的制备与治疗应用

摘要

本发明涉及下述式(I)的2－酰胺基－4－苯基噻唑衍生物，它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式，呈水合物或溶剂化物形式，呈对映异构体、非对映异构体以及它们的混合物形式。涉及含有式(I)化合物的药物组合物，还涉及它们的治疗应用。

主权项

1.下式(I)化合物：式中：-R₁代表氢或卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基氧基、烯丙氧基或(C₁-C₄)烷硫基基团；-R₂代表氢或卤素原子、羟基、(C₁-C₄)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、全氟(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₀)环烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基氧基、烯丙氧基或(C₃-C₈)环烷基(C₁-C₄)烷基基团；-Y代表氢原子或卤素；-R₃代表：·被一个或多个卤素原子和/或被一个或多个下述基团取代的苯基：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，-NO₂，氰基，-COR₄，-SO₂R₄，-CO₂R₄，式中R₄代表(C₁-C₄)烷基基团，-(CH₂)_qNR₅R₆，式中R₅和R₆彼此独自地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基基团，或R₅和R₆与它们连接的氮原子一起构成具有5或6个链节的环烷基基团，q代表0、1或2；·任选地被一个或多个卤素和/或一个或多个下述基团取代的杂环基团：(C₁-C₄)烷基，羟基，(C₁-C₄)烷氧基，氰基，吗啉，三氟(C₁-C₄)烷基，-COR₄，-SO₂R₄，式中R₄是如前面所定义的，-(CH₂)_qNR₅R₆，式中R₅、R₆和q是如前面所定义的，苯基，吡啶，-SCH₃；该杂环基团的这个或这些氮原子任选地被(C₁-C₄)烷基基团取代，该杂环基团的这个或这些氮原子任选地呈其N-氧化物形式；·-任选地被一个或多个卤素和/或被一个或多个羟基、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基基团取代的杂双环基团；-m代表2、3或4；-n代表0、1或2；-p代表0、1、2或3；它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式，呈水合物或溶剂化物形式，还可以呈对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式。