[发明专利]2－酰胺基－4－苯基噻唑衍生物、它们的制备与治疗应用

权利要求书

1.下式(I)化合物：

式中：

-R₁代表氢或卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基氧基、烯丙氧基或(C₁-C₄)烷硫基基团；

-R₂代表氢或卤素原子、羟基、(C₁-C₄)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、全氟(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₀)环烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)环烷基氧基、烯丙氧基或(C₃-C₈)环烷基(C₁-C₄)烷基基团；

-Y代表氢原子或卤素；

-R₃代表：

·被一个或多个卤素原子和/或被一个或多个下述基团取代的苯基：

(C₁-C₆)烷基，

(C₁-C₆)烷氧基，

-NO₂，

氰基，

-COR₄，

-SO₂R₄，

-CO₂R₄，式中R₄代表(C₁-C₄)烷基基团，

-(CH₂)_qNR₅R₆，式中R₅和R₆彼此独自地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基基团，或R₅和R₆与它们连接的氮原子一起构成具有5或6个链节的环烷基基团，q代表0、1或2；

·任选地被一个或多个卤素和/或一个或多个下述基团取代的杂环基团：

(C₁-C₄)烷基，

羟基，

(C₁-C₄)烷氧基，

氰基，

吗啉，

三氟(C₁-C₄)烷基，

-COR₄，

-SO₂R₄，式中R₄是如前面所定义的，

-(CH₂)_qNR₅R₆，式中R₅、R₆和q是如前面所定义的，

苯基，

吡啶，

-SCH₃；

该杂环基团的这个或这些氮原子任选地被(C₁-C₄)烷基基团取代，

该杂环基团的这个或这些氮原子任选地呈其N-氧化物形式；

·-任选地被一个或多个卤素和/或被一个或多个羟基、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基基团取代的杂双环基团；

-m代表2、3或4；

-n代表0、1或2；

-p代表0、1、2或3；

它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式，呈水合物或溶剂化物形式，还可以呈对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式。